人体胆固醇代谢调控的关键控制点
【摘 要】大量的流行病学资料表明，降低血中胆固醇水平对预防多种相关疾病，特别是对心血管疾病的发生和发展具有重要的意义。本文综述了人体胆固醇代谢调控的关键控制点，为今后人体胆固醇代谢的基础研究及降胆固醇药物的开发提供参考。
【关键词】胆固醇；代谢；基因调控；心血管疾病
心血管疾病无论在发达国家还是发展中国家都是危害人类健康、导致死亡的一类严重疾病。病理学以及临床研究均已证实：血液中胆固醇水平的升高是导致心血管疾病的重要危险因素。确定人体胆固醇代谢调控的关键控制点，对于新型降胆固醇药物的开发及心血管疾病的防治具有重要意义。
1 HMG-CoA还原酶
HMG-CoA还原酶(HMGR)为胆固醇生物合成的限速酶，若抑制此酶则机体内胆固醇合成减少。在体内，HMGR受到一些激素的调节，如胰高血糖素能加速HMGR磷酸化失活。胰岛素能促进此酶的脱磷酸作用[1]。糖皮质激素能降低HMGR的稳定性。雌激素能提高其mRNA的稳定性。目前临床上广泛应用的降胆固醇药——他汀类药物 ......
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【关键词】胆固醇；代谢；基因调控；心血管疾病
心血管疾病无论在发达国家还是发展中国家都是危害人类健康、导致死亡的一类严重疾病。病理学以及临床研究均已证实：血液中胆固醇水平的升高是导致心血管疾病的重要危险因素。确定人体胆固醇代谢调控的关键控制点，对于新型降胆固醇药物的开发及心血管疾病的防治具有重要意义。
1 HMG-CoA还原酶
HMG-CoA还原酶(HMGR)为胆固醇生物合成的限速酶，若抑制此酶则机体内胆固醇合成减少。在体内，HMGR受到一些激素的调节，如胰高血糖素能加速HMGR磷酸化失活。胰岛素能促进此酶的脱磷酸作用[1]。糖皮质激素能降低HMGR的稳定性。雌激素能提高其mRNA的稳定性。目前临床上广泛应用的降胆固醇药——他汀类药物 ......
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