奥美沙坦,降压新星(1)
正如人有五指，各有长短，常用的降压药也有5类，它们分别是：利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)以及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)，它们的效用各有长短。近年来，ARB上升势头迅猛，在降压药的应用当中“后来居上”。本期专家评药，就来谈谈ARB之中的一名“后起之秀”——
谈到高血压，相关介绍频频见诸报端，不少读者对其也有了相当的了解，因此，我们不再赘述它的基础知识，而只用几个关键词简单串联：患者2亿、并发症险、无法根治、终生用药。
我国高血压人群有其自身发病特点。首先，饮食习惯存在着严重“高钠低钾”现象；其次，我国脑卒中发病率高，现有脑卒中患者已达600万人(每年新发150万)；第三，高血压发病与心血管风险关联性更强；第四，我国高血压患者合并糖耐量异常、糖尿病更多；第五，合并器官损害的高危高血压患者比例高(占70%以上)。因此，治疗上、特别是用药上要精挑细选。在治疗高血压病的各类药物中，ARB是应用比例上升最快的药物之一，其重要原因是该类药物的有效性和良好的安全性。
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ARB，不仅是替身
本文的主角——奥美沙坦，来自ARB家族，在隆重推出它之前，有必要介绍该家族的特点，因为其中不少共性也会体现在奥美沙坦身上。
大家都知道，最常用的降压药有5类，但在不少情况下，ARB类都堪称ACEI类的“影子”，以其替身和备胎而存在。当患者使用ACEI类药(如卡托普利、依那普利)出现干咳等不适，用药过程难以为继，医生通常会建议他们换用ARB类(如缬沙坦、氯沙坦)。于是，干咳消失，用药继续，血压控制。此时，患者可能也会发现ARB类只能成为替身的原因——首先当然是应用范围与ACEI类较相似，另外价格也较贵。
不过，事实并不完全如此，ARB类有做替身的一面，但它不缺实力，也能独当一面。
高血压最易伤害的器官是心脏，可引起左心室肥厚。当血压持续升高或节律消失，心血管系统长时间负担过重，势必造成器官受损，血管自身调节功能亦会受损。老年高血压患者中近1/2合并左室肥厚，并发症及病死率明显增加，而这些，正是ARB类药物能从容应对的。在5大类基本降压药物中，ARB虽是后起之秀，但降压作用明显，患者易耐受，有较好的降压和逆转左心室肥厚作用，在医学上获得了广泛的应用和认可。
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ARB包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦及奥美沙坦等，不仅用于高血压治疗，在冠心病、糖尿病肾病、慢性肾病蛋白尿/微量蛋白尿、心力衰竭、心房颤动预防、左心室肥厚、代谢综合征和代替ACEI引起的咳嗽等方面均有广泛应用价值。ARB类药不良反应少见，偶有腹泻。但要注意，妊娠、双侧肾动脉狭窄、血钾高、肾功能衰竭(血肌酐>265微摩尔/升或3毫克/分升)患者禁用。
奥美沙坦，后来居上
由于前面提到的种种优点，ARB类在降压药中越发得宠，其中的新秀奥美沙坦，更是ARB类中上升势头最为迅猛的药物之一，已经显露出问鼎家族的潜力。它不仅具备ARB类的优点，作用上也“青出于蓝而胜于蓝”，将为高血压的治疗带来更大益处。
奥美沙坦虽是最新上市的ARB类药物之一，但它并不是刚研发出来的新药，其问世已超20年，由日本三共株式会社研制成功，2002年在美国成功上市。随着优点的逐步发掘，其在家族中的地位也逐渐攀升，全球范围内，奥美沙坦势头已胜过缬沙坦等“老前辈”，在美国ARB处方量中高居第一。奥美沙坦能较好改善左心室舒张功能，能够在不改变心率的情况下实现安全有效的降压目的，长期应用可使左心室肥厚逆转。
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奥美沙坦与地高辛、华法林等药物之间均无明显相互作用，轻度肝肾功能障碍也可使用，尤其适合于合并心衰和心房纤颤的老年高血压患者。
优势明显
论辈分，奥美沙坦应该算是“后生”，之所以能在ARB类药中迅速取得话语权，靠的还是实力，靠的是比其他ARB具有更好的药理特性。
美国研究人员等对不同ARB在心血管终点及健康费用方面的差别进行了研究和观察，该研究收集2003～2008年超过18岁、至少服用1种ARB的患者共1006371例，经筛选最终入选118700例，平均随访861～933天，患者分别服用奥美沙坦、缬沙坦、氯沙坦和厄贝沙坦。结果显示，奥美沙坦较其他3种沙坦类药物能更大限度降低长期心血管事件风险(包括心衰、中风、急性心肌梗死、急性缺血性心脏病、心肌梗死及缺血性心脏病相关的介入治疗或手术等)。与此同时，奥美沙坦比其他ARB更多降低医疗资源消耗，花钱更少。
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而在监测24小时动态血压情况下对ARB进行的另一项研究分析中，奥美沙坦分别与氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和依普罗沙坦等ARB药物进行“头对头”的对比研究，结果显示，在降压幅度和血压达标率上，奥美沙坦均高于其他沙坦类药物，其坐位舒张压降幅可达11.5毫米汞柱，对控制高血压晨峰现象方面也占优。
治疗轻、中度高血压时，一般只用一种降压药就足够了，此时奥美沙坦优势更大，其降压作用更强，1～3小时即可发挥出最佳药效，3～5小时达到稳定状态，单药控制率好于贝那普利等其他类降压药，适用于糖尿病、蛋白尿以及左心室肥厚患者，特别是存在小血管病变的患者，其可作为年轻患者的一线药物。当患者已接受CCB类如氨氯地平治疗时，奥美沙坦也可作为二线用药。从单药的降压能力来看，大致可以作如下排序：奥美沙坦>替米沙坦>厄贝沙坦>坎地沙坦>缬沙坦>氯沙坦(注：这只是大致的排序，不同病情患者对药物有不同需求，不能单纯依此序列选药)，可见奥美沙坦是足以服众的。
结构独特
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奥美沙坦的横空出世蕴含不少先天优势，了解了这些您就会发现，其成功是水到渠成的。
独特结构带来独特药性 奥美沙坦具有独特的羟(音同姜)基和羧(音同梭)基双链结构，而其他ARB通常只含单一的羟基或单一的羧基结构，即属于单链结构。这种细微差异导致了ARB之间的疗效差别，双链的奥美沙坦结合点更多、结合力更强，更不易解离，有强大抑制作用，具有强效、长效降压的物质基础和结构特点。
限制更少，更方便 高血压患者，尤其是老年高血压患者，需要同时使用的药物常常不止一种。临床常用的许多药物都是通过肝脏细胞色素酶P450代谢，如神经科常用的苯巴比妥、卡马西平；抗真菌的酮康唑、氟康唑；抗生素红霉素；免疫抑制剂环孢霉素A；心血管常用药物如维拉帕米、胺碘酮、硫氮卓酮等。有的降压药也会通过同样途径代谢，所以它们之间可能存在一定干扰，影响药效。而奥美沙坦不通过肝脏P450代谢，消除了与其他药物的相互干扰，对食物也无影响。而且，奥美沙坦35%～50%由肾脏排泄，50%～65%由肝脏排泄，属于双通道排泄。因此，轻中度肝肾损害的高血压患者用药时可不需要调整剂量，更加方便。
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作用更强，更安全 国内外多项研究一致显示，奥美沙坦虽然是最新上市的ARB，但具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久等明显优点，并且有接近理想的药理学特性以及与安慰剂(编者注：指不含任何药理成分、外形与真药相像的制剂或剂型，如蒸馏水、淀粉片或胶囊等)相近的安全性，不良反应发生率低，使其可能成为ARB类药物中最出色的一个。此外研究还表明，奥美沙坦可逆转动脉粥样硬化，并具有一些额外的心血管保护作用。
全天掌控
强效降压的同时，更应关注“个体化血压管理”，尤其是已形成动脉粥样硬化斑块的患者，如冠心病患者等。奥美沙坦为白色或类白色片，服用方便，在餐前或餐后服用均可，通常推荐起始剂量为20毫克，其最突出的特点之一是半衰期(注：它一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需时间)长达13小时。换句话说，口服1次即可确保24小时持久降压。观察发现，每天20毫克用药剂量即可降低坐位收缩压15.1毫米汞柱、舒张压12.2毫米汞柱左右。, http://www.100md.com
谈到高血压，相关介绍频频见诸报端，不少读者对其也有了相当的了解，因此，我们不再赘述它的基础知识，而只用几个关键词简单串联：患者2亿、并发症险、无法根治、终生用药。
我国高血压人群有其自身发病特点。首先，饮食习惯存在着严重“高钠低钾”现象；其次，我国脑卒中发病率高，现有脑卒中患者已达600万人(每年新发150万)；第三，高血压发病与心血管风险关联性更强；第四，我国高血压患者合并糖耐量异常、糖尿病更多；第五，合并器官损害的高危高血压患者比例高(占70%以上)。因此，治疗上、特别是用药上要精挑细选。在治疗高血压病的各类药物中，ARB是应用比例上升最快的药物之一，其重要原因是该类药物的有效性和良好的安全性。
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ARB，不仅是替身
本文的主角——奥美沙坦，来自ARB家族，在隆重推出它之前，有必要介绍该家族的特点，因为其中不少共性也会体现在奥美沙坦身上。
大家都知道，最常用的降压药有5类，但在不少情况下，ARB类都堪称ACEI类的“影子”，以其替身和备胎而存在。当患者使用ACEI类药(如卡托普利、依那普利)出现干咳等不适，用药过程难以为继，医生通常会建议他们换用ARB类(如缬沙坦、氯沙坦)。于是，干咳消失，用药继续，血压控制。此时，患者可能也会发现ARB类只能成为替身的原因——首先当然是应用范围与ACEI类较相似，另外价格也较贵。
不过，事实并不完全如此，ARB类有做替身的一面，但它不缺实力，也能独当一面。
高血压最易伤害的器官是心脏，可引起左心室肥厚。当血压持续升高或节律消失，心血管系统长时间负担过重，势必造成器官受损，血管自身调节功能亦会受损。老年高血压患者中近1/2合并左室肥厚，并发症及病死率明显增加，而这些，正是ARB类药物能从容应对的。在5大类基本降压药物中，ARB虽是后起之秀，但降压作用明显，患者易耐受，有较好的降压和逆转左心室肥厚作用，在医学上获得了广泛的应用和认可。
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ARB包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦及奥美沙坦等，不仅用于高血压治疗，在冠心病、糖尿病肾病、慢性肾病蛋白尿/微量蛋白尿、心力衰竭、心房颤动预防、左心室肥厚、代谢综合征和代替ACEI引起的咳嗽等方面均有广泛应用价值。ARB类药不良反应少见，偶有腹泻。但要注意，妊娠、双侧肾动脉狭窄、血钾高、肾功能衰竭(血肌酐>265微摩尔/升或3毫克/分升)患者禁用。
奥美沙坦，后来居上
由于前面提到的种种优点，ARB类在降压药中越发得宠，其中的新秀奥美沙坦，更是ARB类中上升势头最为迅猛的药物之一，已经显露出问鼎家族的潜力。它不仅具备ARB类的优点，作用上也“青出于蓝而胜于蓝”，将为高血压的治疗带来更大益处。
奥美沙坦虽是最新上市的ARB类药物之一，但它并不是刚研发出来的新药，其问世已超20年，由日本三共株式会社研制成功，2002年在美国成功上市。随着优点的逐步发掘，其在家族中的地位也逐渐攀升，全球范围内，奥美沙坦势头已胜过缬沙坦等“老前辈”，在美国ARB处方量中高居第一。奥美沙坦能较好改善左心室舒张功能，能够在不改变心率的情况下实现安全有效的降压目的，长期应用可使左心室肥厚逆转。
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奥美沙坦与地高辛、华法林等药物之间均无明显相互作用，轻度肝肾功能障碍也可使用，尤其适合于合并心衰和心房纤颤的老年高血压患者。
优势明显
论辈分，奥美沙坦应该算是“后生”，之所以能在ARB类药中迅速取得话语权，靠的还是实力，靠的是比其他ARB具有更好的药理特性。
美国研究人员等对不同ARB在心血管终点及健康费用方面的差别进行了研究和观察，该研究收集2003～2008年超过18岁、至少服用1种ARB的患者共1006371例，经筛选最终入选118700例，平均随访861～933天，患者分别服用奥美沙坦、缬沙坦、氯沙坦和厄贝沙坦。结果显示，奥美沙坦较其他3种沙坦类药物能更大限度降低长期心血管事件风险(包括心衰、中风、急性心肌梗死、急性缺血性心脏病、心肌梗死及缺血性心脏病相关的介入治疗或手术等)。与此同时，奥美沙坦比其他ARB更多降低医疗资源消耗，花钱更少。
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而在监测24小时动态血压情况下对ARB进行的另一项研究分析中，奥美沙坦分别与氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦和依普罗沙坦等ARB药物进行“头对头”的对比研究，结果显示，在降压幅度和血压达标率上，奥美沙坦均高于其他沙坦类药物，其坐位舒张压降幅可达11.5毫米汞柱，对控制高血压晨峰现象方面也占优。
治疗轻、中度高血压时，一般只用一种降压药就足够了，此时奥美沙坦优势更大，其降压作用更强，1～3小时即可发挥出最佳药效，3～5小时达到稳定状态，单药控制率好于贝那普利等其他类降压药，适用于糖尿病、蛋白尿以及左心室肥厚患者，特别是存在小血管病变的患者，其可作为年轻患者的一线药物。当患者已接受CCB类如氨氯地平治疗时，奥美沙坦也可作为二线用药。从单药的降压能力来看，大致可以作如下排序：奥美沙坦>替米沙坦>厄贝沙坦>坎地沙坦>缬沙坦>氯沙坦(注：这只是大致的排序，不同病情患者对药物有不同需求，不能单纯依此序列选药)，可见奥美沙坦是足以服众的。
结构独特
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奥美沙坦的横空出世蕴含不少先天优势，了解了这些您就会发现，其成功是水到渠成的。
独特结构带来独特药性 奥美沙坦具有独特的羟(音同姜)基和羧(音同梭)基双链结构，而其他ARB通常只含单一的羟基或单一的羧基结构，即属于单链结构。这种细微差异导致了ARB之间的疗效差别，双链的奥美沙坦结合点更多、结合力更强，更不易解离，有强大抑制作用，具有强效、长效降压的物质基础和结构特点。
限制更少，更方便 高血压患者，尤其是老年高血压患者，需要同时使用的药物常常不止一种。临床常用的许多药物都是通过肝脏细胞色素酶P450代谢，如神经科常用的苯巴比妥、卡马西平；抗真菌的酮康唑、氟康唑；抗生素红霉素；免疫抑制剂环孢霉素A；心血管常用药物如维拉帕米、胺碘酮、硫氮卓酮等。有的降压药也会通过同样途径代谢，所以它们之间可能存在一定干扰，影响药效。而奥美沙坦不通过肝脏P450代谢，消除了与其他药物的相互干扰，对食物也无影响。而且，奥美沙坦35%～50%由肾脏排泄，50%～65%由肝脏排泄，属于双通道排泄。因此，轻中度肝肾损害的高血压患者用药时可不需要调整剂量，更加方便。
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作用更强，更安全 国内外多项研究一致显示，奥美沙坦虽然是最新上市的ARB，但具有剂量小、起效快、降压作用更强而持久等明显优点，并且有接近理想的药理学特性以及与安慰剂(编者注：指不含任何药理成分、外形与真药相像的制剂或剂型，如蒸馏水、淀粉片或胶囊等)相近的安全性，不良反应发生率低，使其可能成为ARB类药物中最出色的一个。此外研究还表明，奥美沙坦可逆转动脉粥样硬化，并具有一些额外的心血管保护作用。
全天掌控
强效降压的同时，更应关注“个体化血压管理”，尤其是已形成动脉粥样硬化斑块的患者，如冠心病患者等。奥美沙坦为白色或类白色片，服用方便，在餐前或餐后服用均可，通常推荐起始剂量为20毫克，其最突出的特点之一是半衰期(注：它一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需时间)长达13小时。换句话说，口服1次即可确保24小时持久降压。观察发现，每天20毫克用药剂量即可降低坐位收缩压15.1毫米汞柱、舒张压12.2毫米汞柱左右。, http://www.100md.com