氨基喹唑啉类抗肿瘤药物国内专利现状分析

http://www.100md.com 2015年6月1日 《今日健康》2015年第6期

     【摘 要】 氨基喹唑啉类药物(主要包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼等)一直是选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)药物的研究热点。本文通过专利申请的视角，来分析该类药物的研发成果以及市场格局，为国内新药开发企业开拓创新之路。

    【关键词】 氨基喹唑啉 吉非替尼 厄洛替尼 埃克替尼 EGFR 非小细胞肺癌

    肿瘤的分子靶向治疗是近年发展起来的一种全新的治疗手段，阿斯利康公司的吉非替尼(Gefitinib)是用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中的第一个以选择性表皮生长因子受体(EGFR)为靶向分子的药物，具有特异性强、起效快、不良反应少等特点[1-2]。随后，瑞士罗氏公司开发了厄洛替尼(Erlotinib)。2011年，我国完全自主知识产权的小分子靶向抗癌新药埃克替尼(Icotinib)疗效得到证实，终获成功，标志着打破了小分子靶向抗肿瘤药完全依赖进口的局面。这三种药物均为以氨基喹唑啉为母体的抗肿瘤药物。本文通过对近年来涉及氨基喹唑啉类抗肿瘤药物的国内专利进行了检索和分析，为国内药企申请专利提供思路，为其有效应用专利策略争夺本土市场提供依据。

    1 国内专利总体情况分析

    1.1 专利申请年度分布

    图1 专利申请年度分布

    从图1可以看出 ......