水飞蓟宾脂质体的制备处方研究
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摘要：目的：对水飞蓟宾脂质体的制备处方进行研究。
方法：采用薄膜分散法制备水飞蓟宾脂质体，用紫外分光光度法测定其包封率，以药物用量、磷脂用量、胆固醇用量和磷酸盐缓冲液的pH为处方的考察因素，并采用L9(34)正交试验筛选最优处方。
结果：最佳制备处方是水飞蓟宾12mg，卵磷脂180mg，缓冲液pH为6.5，胆固醇37.5mg。
结论：药物用量、卵磷脂用量、缓冲液的pH及胆固醇用量对水飞蓟宾脂质体制备的影响依次减弱。
关键词：水飞蓟宾 脂质体 薄膜分散法 制备处方
Doi：10.3969/j.issn.1671-8801.2014.03.058
【中图分类号】R4 【文献标识码】A 【文章编号】1671-8801(2014)03-0045-02
水飞蓟宾是临床上常用的肝损伤修复药物，用于治疗急慢性肝炎、肝硬化、脂肪肝、酒精肝及中毒性肝损伤。药理学研究表明，水飞蓟宾具有保肝解毒、降血脂、保护心肌细胞、抗血小板聚集、免疫调节等多种药理活性[1]。然而由于其难溶于水，脂溶性也差，口服吸收差，生物利用度很低[2]。本文采用紫外分光光度法进行水飞蓟宾脂质体的制备处方研究，以增加其溶解度，提高生物利用度。
1 仪器和试剂
UV757CRT型紫外可见分光光度计(上海精密科学仪器有限公司)；FA2004N型电子分析天平(上海恒平科学仪器有限公司)；R系列旋转蒸发器(上海申生科技有限公司)；TGL-16GB型台式高速冷冻离心机(上海安亭科学仪器厂)；KQ-400KDB型高功率数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司)；水飞蓟宾原料药(含量98%，上海晶纯实业有限公司)；水飞蓟宾标准品(含量≥98%，上海晶纯实业有限公司，批号：MG0020)；注射用大豆卵磷脂(上海晶纯实业有限公司)；胆固醇(上海晶纯实业有限公司)；其他试剂均为分析纯。
2 方法与结果
2.1 最大吸收波长的测定。精密称取水飞蓟宾标准品2.5mg，用15ml无水甲醇超声溶解，并定容至25ml，制成100μg/ml的水飞蓟宾标准品溶液。取空白脂质体溶液0.5ml于10ml的容量瓶中，加入无水甲醇 ......
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