拉西地平贴剂工艺处方的筛选研究(1)
 |
| 第1页 |
参见附件。
摘要：目的：确立拉西地平贴剂的工艺处方。方法：HPLC法建立拉西地平的分析方法；用摇瓶-HPLC法测定拉西地平油水分配系数；采用膜-储库控释型TDDS给药系统，利用体外渗透实验考察四种软膏剂基质的经皮吸收效果并确定药物贮存基质，采用正交试验优选复合透皮吸收剂；测定拉西地平贴剂体外累积透皮吸收量和渗透速率，确定拉西地平贴剂的剂量，并确定拉西地平贴剂的工艺处方。结果：HPLC法测定拉西地平含量色谱条件为：色谱柱：十八烷基硅烷键合硅胶柱(250mm×4.6mm,5μm)；流动相：甲醇-水(90∶10，V/V)；检测波长：283nm；进样量：20μl。理论塔板数以拉西地平峰计算应不低于5000。标准曲线方程：y = 26.4936x +0.1966；R = 0.9996；平均回收率为99.84%；摇瓶-HPLC法在pH=7.4的正辛醇-水体系中拉西地平油水分配系数lgP=4.09；确定拉西地平贴剂的贮库基质为o/w型乳剂基质；确定拉西地平贴剂的剂量为4mg/贴。结论：确定了最佳拉西地平贴剂的处方：以乳剂o/w型基质作为贮库，主药含量拉西地平4mg/贴，促渗剂为氮酮5%、油酸0、丙二酮7%。
关键词：拉西地平贴剂工艺处方透皮吸收
Doi:10.3969/j.issn.1671-8801.2014.08.002【中图分类号】R4【文献标识码】A【文章编号】1671-8801(2014)08-0003-02
拉西地平属于第三代二氢吡啶类钙离子拮抗剂的代表药物[1]，具有显著的降压作用，其作用约为尼群地平的10倍[2]。临床将其列为治疗轻、中度原发性高血压的首选药物之一[3]。拉西地平还具有高脂溶性的特点，它能渗透进细胞膜内的脂肪层，再缓慢释放到附近的受体群并结合，可缓慢扩张血管，以达到温和降压[4]的目的。此外，对心功能和心脏传导系统无影响，尚有额外的排钠利尿和抗氧化等作用[5]。目前，国内外只有拉西地平的普通片剂和软胶囊剂，因拉西地平具有肝脏首过效应，口服生物利用度仅为2%～9% ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件。