卡马西平在大鼠血液和脑细胞外液中药代动力学研究
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马爱梅 牛争平 山西省人民医院;山西医科大学第一医院;
【摘要】目的分析卡马西平在大鼠血浆和脑内药代动力学的变化。方法采用微透析活体取样技术和高效液相色谱技术,通过腹腔注射卡马西平20mg/kg和40mg/kg,测定给药后3h内不同时间点大鼠血浆、大脑皮层和海马神经元细胞外液的药物浓度。结果腹腔注射40mg/kg卡马西平血药浓度显著高于20mg/kg(P0.05),腹腔注射20mg/kg和40mg/kg卡马西平后各时间点海马内药物浓度高于皮层(P0.05)。结论卡马西平迅速进入大鼠脑组织,给药后90min～120min达峰浓度。海马内药时曲线下面积大于皮层,说明给药后海马内药物浓度高于皮层。腹腔注射卡马西平后90min内,血药浓度变化不能反映药物在脑内的代谢趋势,90min后血药浓度降低的速度在一定程度上可以反映脑内药物浓度减低的趋势。
【关键词】 卡马西平 药代动力学 微透析 高效液相色谱
【基金】山西省青年科技研究基金资助项目(No.2006021044)
【分类号】R96
卡马西平是临床常用的一线抗癫痫药物,首选用于治疗复杂部分性发作,对继发性全身强直阵挛发作也有效,但是有可能加重失神发作和肌阵挛发作。静脉注射卡马西平后药物迅速通过血脑屏障,通过阻断钠通道和钙通道,快速控制癫痫发作[1],另外卡马西平还可以增加脑内抑制性神经递质5
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摘要：目的 分析卡马西平在大鼠血浆和脑内药代动力学的变化。方法 采用微透析活体取样技术和高效液相色谱技术，通过腹腔注射卡马西平20 mg/kg和40 mg/kg，测定给药后3 h内不同时间点大鼠血浆、大脑皮层和海马神经元细胞外液的药物浓度。结果腹腔注射40mg/kg卡马西平血药浓度显著高于20mg/kg(P<0.05)，腹腔注射20mg/kg和40mg/kg卡马西平后各时间点海马内药物浓度高于皮层(P<0.05)。结论 卡马西平迅速进入大鼠脑组织，给药后90 min-120 min迭峰浓度。海马内药时曲线下面积大于皮层，说明给药后海马内药物浓度高于皮层。腹腔注射卡马西平后90 min内，血药浓度变化不能反映药物在脑内的代谢趋势，90 min后血药浓度降低的速度在一定程度上可以反映脑内药物浓度减低的趋势。
关键词：卡马西平；药代动力学；微透析；高效液相色谱
中图分类号：R322.8 R285.5 文献标识码：A 文章编号：1672-1349(2009)03-0309-04
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