刘倩倩，樊官伟，2

    天然产物在治疗各种疾病方面具有独特的治疗效果。人参作为一种传统的中草药，对多种疾病都有防治作用。人参皂苷是人参的天然产物，具有良好的药理作用[1]。由于人参皂苷的化学结构和物理化学性质的多样性，不同皂苷具有不同的药理作用。最常被研究的是Rb1、Rg1、Rg3、Re、Rd和Rh1。在这些人参皂苷中，Rg3已被证明具有广泛的药理活性，包括抗肿瘤[2]、抗心血管疾病、抗炎、抗病毒、抗疲劳、抗抑郁和神经保护作用[3-7]。因此，本研究综述近年来关于Rg3的临床和实验研究，并总结Rg3现代药理作用及其作用机制。

    1 人参皂苷Rg3的化学结构

    人参皂苷Rg3是一种人参二醇四环三萜皂苷。根据氢在碳20(C20)上的定位，人参皂苷有两个立体异构体：20(S)和20(R)。由于构型不同，两种结构的抗肿瘤活性也不同。

    1.1 抗肿瘤 癌症的特点是增殖不受控制、抵抗凋亡、组织浸润和转移，以及持续的血管生成[8]。近年来，人参皂苷Rg3已被证实可以抑制肿瘤血管生成，诱导肿瘤细胞凋亡，选择性抑制肿瘤细胞转移，提高机体免疫功能。总结通过体内和体外实验获得的人参皂苷Rg3的抗癌活性，根据现有研究，概述Rg3对肿瘤的具体作用机制如下。

    1.1.1 抑制肿瘤增殖 正常体细胞的增殖能力有限，但最终细胞老化为非增殖状态。另一方面，肿瘤细胞可以避免衰老，并具有无限增殖的潜力。大量研究表明，Rg3可以抑制肿瘤细胞的生长。通过上调活性氧(ROS)水平来抑制前列腺癌细胞系前列腺癌PC3细胞的生长来诱导细胞周期阻滞[9]。此外，Rg3能够降低组蛋白去乙酰化酶3(HDAC3)，增加p53的乙酰化作用，从而阻止A375黑色素瘤的增殖[10]。Rg3通过抑制CCAAT增强子结合蛋白β(C/EBPβ)/核转录因子-κB(NF-κB)信号通路，对3种人结直肠癌细胞系(HCT116、HT29、SW480)的癌细胞增殖和裸鼠移植瘤生长均有抑制作用[11]。Rg3在体内异种移植模型中抑制肿瘤生长，并在体外中对结肠癌细胞系HCT116细胞的增殖有明显的抑制作用[12]。并通过改变凋亡相关基因(Bcl-2、Caspase-3)和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路，诱导骨肉瘤细胞系(MG-63、U-2OS和SaOS-2)的增殖[13]。另一项实验证实，Rg3通过减少胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的分泌和调节Akt/mTOR通路来抑制多发性骨髓瘤细胞(U266、RPMI8226和SKO-007)的增殖并诱导细胞凋亡(Bcl-2相关蛋白失衡和Caspase激活)[14] ......