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疗效持久的降压新药——奥美沙坦
http://www.100md.com 2013年11月1日 《求医问药》2013年第11期
     我是一名心内科医生,今年61岁,从事心血管疾病的临床治疗工作已经30余年了。在临床工作中,医院药房的工作人员经常会告诉我医院又引进了哪些新药,并把这些新药的说明书拿给我看,建议我在临床工作中予以使用。对于这些新药,我的原则是在没有弄清其疗效前,决不给患者使用。2011年初,药房的工作人员又给我送来了一种新的降压药,叫奥美沙坦。一听这个药的名字是用“沙坦”做结尾的,我就知道它是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。由于同类药物临床上有很多,加上当时我正在接诊患者,因此我随手将这张说明书放在了一边,并忘记了此事。几天后,我无意中看到了这张药品说明书,就拿起来简单地看了看。谁知看了以后,我发现此药与其他血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂有明显的不同。首先,此药的半衰期(药效)是其他同类药物的1~2倍,长达24小时。其次,此药保护心脑血管和肾脏的作用较强。此外,此药的价格比较便宜,仅为同类药物的三分之一。看到这里,我不禁心中一动。其实,我老伴就是一名高血压患者,患高血压病已经12年了。以前,她一直使用钙离子拮抗剂中的氨氯地平进行治疗。但最近一段时间,她使用氨氯地平的效果开始变差,我让她换用血管紧张素转换酶抑制剂中的卡托普利进行治疗。但我老伴使用卡托普利后出现了干咳的不良反应。这几天,我正在考虑给她换用哪种降压药。看到这个奥美沙坦,我就想先让我老伴试用一下。回到家后,我把我的想法和老伴一说,她完全同意。就这样,她按照奥美沙坦说明书规定的剂量使用了一周,结果每天只需服用1次,就能使血压在24小时内保持在正常的水平,而且没有出现不良反应。见奥美沙坦的疗效确实不错,我专门收集了一下此药的资料。

    众所周知,使用降压药是临床上治疗高血压的主要方法。临床上常用的降压药主要有利尿剂、β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂这五大类。其中,利尿剂和β受体阻滞剂由于疗效不稳定、副作用大而逐渐被临床上弃用。目前临床上治疗高血压的一线药物是钙离子拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。在这三类降压药中,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是近年来新研制出的一类降压药,此类药物的优点是降压作用强、不良反应小,缺点是药效不够持久、对心脑血管和肾脏的保护作用小、价格贵。正因为如此,目前多数临床医生都将血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂作为钙离子拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂的代替品使用,即只有在高血压患者使用钙离子拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂无效或出现干咳等不良反应时,才让其使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂进行治疗。不过,奥美沙坦的出现有望改变这一情况。

    奥美沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂中的一个“另类”。与氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等传统的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物相比,奥美沙坦具有以下三大优点:

    1.药效持久

    大多数血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物受制作工艺和药物成分的影响,其药效仅能持续6~12个小时。这就使高血压患者每天必须服药2~4次才能有效地控制血压,从而大大地增加了其漏服药物的几率。而奥美沙坦是用最先进的纳米分解技术制成的。此药在进入人体后,可分成12个时段释放药物成分,每2个小时释放1次,因此其药效长达24小时。

    2.具有保护心脑血管和肾脏的作用

    高血压患者进行治疗的最终目的是保护心脑血管和肾脏,避免发生心脑血管事件和肾功能损伤。大量的临床研究发现,奥美沙坦可通过调节心肌的收缩力、抑制钾、钠离子在心肌中的滞留来消除高血压患者左心室肥厚的症状,从而保护其心脏的功能。同时,奥美沙坦具有降低尿液中白蛋白含量的作用,因此可有效地保护高血压患者的肾功能。此外,奥美沙坦属于肝肾双途径代谢药物,其进入人体内的有效成分可由肝脏和肾脏各代谢一半,因此患有轻、中度肝、肾功能衰竭的高血压患者也可以放心使用。

    3.价格适中

    由于高血压患者需要长期服用降压药,因此价格往往是其选择降压药的一个决定性条件。据笔者了解,大多数血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类药物的价格都十分昂贵,高血压患者使用此类药物进行治疗每天的花费都在15元以上,这是很多高血压患者都无法承受的。奥美沙坦由于每天仅需要服用一次,因此价格相对低廉。笔者计算后发现,轻、中度高血压患者使用此药进行治疗,每天的花费仅在5元左右。

    此外,奥美沙坦的降压作用也要优于其他血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。有调查结果显示,奥美沙坦的降压作用是替米沙坦的1.2倍,是厄贝沙坦的1.5倍,是坎地沙坦的2.1倍,是缬沙坦的2.7倍,是氯沙坦的3.5倍。

    在2009~2010年期间,上海医科大学的研究人员用奥美沙坦做过一个临床实验。他们将450例轻、中度高血压患者随机分为治疗组、对照1组和对照2组,这三组患者的血压均在100/150毫米汞柱之间。研究人员让治疗组患者使用奥美沙坦进行治疗,让对照1组患者使用坎地沙坦进行治疗,让对照2组患者使用卡托普利进行治疗。治疗3个月后,治疗组患者血压的达标率高达98.7%,而对照1组和对照2组患者血压的达标率仅为88.7%和86.7%。同时,治疗组患者中没有人发生漏服药物的情况,而对照1组和对照2组患者中分别有12人和9人出现了漏服药物的情况。此外,治疗组患者中仅有2人出现了腹泻和血糖升高的不良反应。而对照1组和对照2组患者中分别有6人和35人出现了不良反应。本次实验的结果说明,用奥美沙坦治疗高血压疗效确切,可有效地降低其漏服药物的几率,而且引起不良反应的几率极低。

    奥美沙坦的用法为:开始使用时每日服1次,每次服20毫克。患者按照此剂量用药2周后血压若未能达标,可将用药量增加至每日服1次,每次服40毫克。需要注意的是,高血压患者在使用此药治疗期间可能会出现头痛、背痛、腹泻、血尿以及肌酸磷酸激酶、血糖、甘油三酯水平升高等不良反应,但这些不良反应的症状十分轻微,不会影响患者的治疗。患有严重肝肾功能不全者及孕妇禁用此药。 (郭历新)