P2Y12受体拮抗剂在急性冠脉综合征患者中的应用进展
普拉格,格瑞洛,1ACS-PCI,1NSTE-ACS,2STEMI,2非血运重建,3高龄因素,4联合口服抗凝药物,5其他基础疾病,1慢性肾脏疾病(chronickidneydisease,CKD),2糖尿病
赵静,成睿珍(天津市滨海新区中医医院药学科,天津 300450)急性冠脉综合征(acute coronary syndrome,ACS)患者通过抗血小板治疗可显著降低血栓事件风险,国内外指南一致将阿司匹林联合P2Y12受体拮抗剂的抗血小板方案作为二级预防的首选推荐[1]。但ACS 患者因疾病分型,治疗方案、基础疾病、年龄等因素,此方案中P2Y12受体拮抗剂的选择存在差异[2-10]。
目前,国内外常用的口服P2Y12受体拮抗剂包括氯吡格雷、替格瑞洛和普拉格雷,其中替格瑞洛和普拉格雷被称为新型P2Y12受体拮抗剂。氯吡格雷是上市最久的品种,但因为其抗血小板活性偏低,同时又是前体药物,需要通过肝脏代谢成活性产物,容易与其他药物产生相互作用,个体差异大,临床使用中存在局限性[4]。普拉格雷也需要经过肝脏代谢,起效快,抑制血小板活性较氯吡格雷高,但出血风险较高[10]。对比以上两种药物,替格瑞洛为非前体药物,无需经肝脏代谢,起效快,效果可逆,个体差异小[11-12]。替格瑞洛因治疗效果和风险系数等优势[13],近年来被指南予以强烈推荐[2-3]。关于普拉格雷的结论尚不统一,有研究证实该药在减少缺血事件的同时,出血风险较高[14]。而ISAR-REACT 研究提示,普拉格雷显著降低不良终点事件发生率,且未增加出血风险[15]。相比替格瑞洛或氯吡格雷,普拉格雷改善血管功能方面优于氯吡格雷和替格瑞洛[16],但目前国内暂未上市。
本文整理了近年来国内及欧洲ACS 抗血小板治疗方案[1-10](见表1),同时结合大数据的临床试验,进行适当分析和解读,以期为临床实践和决策提供帮助。

表1 国内和欧洲指南对急性冠脉综合征患者使用P2Y12 受体拮抗剂的推荐Tab 1 Recommendations for P2Y12 receptor inhibitor in acute coronary syndrome patients at home and European ......
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