【中图分类号】R971.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2010)06-0167-01

    非甾体抗炎药是临床广泛使用的一类解热镇痛药其作用机制已被人们所熟知,但是由于长期大量使用此类药物后往往发生严重的毒副作用。本文着重对此类药物毒副作用发生机制的研究进展作一综述 。

    1 NSAIDs的作用机制

    虽然NSAIDs种类繁多化学结构各异,但都是通过相同的作用机制发挥作用即通过抑制体内环氧化酶(COX)使花生四烯酸不能转变为前列腺素从而迅速减轻炎症部位活性物质引起的炎症反应,降低外周和中枢痛觉感受传导系统的兴奋性起到消炎镇痛作用。

    生理状况下前列腺素不仅在各重要脏器中保持相对恒定的浓度发挥着重要的生理作用,同时它也是人体重要的防御反应介质,即在机体炎症反应中发挥着重要作用。合成前列腺素的限速酶是环氧化酶(COX),在人类主要有两种同功酶(COX1)和(COX2)。过去认为COX1广泛分布于各组织中,生理状态下通过合成前列腺素发挥着保护胃肠道粘膜、调节肾血流量、抑制血小板聚集和保护血管内皮细胞等生理作用。COX2在机体组织内分布很少,但可因细胞因子、细菌毒素、致炎物质等炎症刺激而突然表达,在炎症组织内浓度迅速升高,故称诱导性酶。 NSAIDs即通过抑制炎症部位和中枢神经系统脊髓后脚感觉神经元周围的COX2减少前列腺素的合成,从而发挥减轻炎症反应,降低疼痛感觉的作用 ......