mTOR通路相关分子表达变化在HL60细胞增殖抑制中的作用研究(2)
3 討论
化学抗癌药因自身弱点而产生毒副作用，是癌症难以治愈的重要原因之一，多西紫杉醇(DTX)也不例外[1-2]。众多研究表明，肿瘤细胞可高密度表达正常细胞不具有的某些特殊受体，针对这些特殊受体及可选择性与受体结合的靶向多肽开展研究而发展起来的分子靶向抗癌治疗策略。维瑞肽 (Vapreotide，VRT)是在对内源性靶向多肽生长抑素进行结构修饰及调整的基础上，通过化学合成而得的高效靶向多肽之一[3-4]。维瑞肽偶联的化疗药物是增加抗肿瘤靶向性的重要技术方向。
本项目中所采用的创新技术将抗癌药物多西紫杉醇DTX与小分子靶向多肽维瑞肽相结合，合成多西紫杉醇-维瑞肽偶合物。结果表明维瑞肽多西紫杉醇可抑制HL60细胞增殖，G0/G1期延长，S期缩短。PI3K、AKT、mTOR分子mRNA水平都是明显下降。初步证明维瑞肽多西紫杉醇具有明显抑制HL60细胞的增殖的作用，并与PI3K、AKT、mTOR分子mRNA水平表达下降有关。
参考文献
[1]Bisserier M， Wajapeyee N.Mechanisms of resistance to EZH2 inhibitors in diffuse large B-cell lymphomas. Blood. 2018 Mar 23. pii： blood-2017-08-804344.
[2]Liu Y， Li Y， Ou Q， Wu X， Wang X， Shao YW， Ying J.Acquired EGFR L718V mutation mediates resistance to osimertinib in non-small cell lung cancer but retains sensitivity to afatinib.Lung Cancer. 2018 Apr;118：1-5.
[3]Feng Q， Yu MZ， Wang JC， Hou WJ， Gao LY， Ma XF， Pei XW， Niu YJ， Liu XY， Qiu C， Pang WH， Du LL， Zhang Q.Synergistic inhibition of breast cancer by co-delivery of VEGF siRNA and paclitaxel via vapreotide-modified core-shell nanoparticles.Biomaterials. 2014 Jun;35(18)：5028-38., 百拇医药(李琳 孙王男 任孝敏 姜红)
化学抗癌药因自身弱点而产生毒副作用，是癌症难以治愈的重要原因之一，多西紫杉醇(DTX)也不例外[1-2]。众多研究表明，肿瘤细胞可高密度表达正常细胞不具有的某些特殊受体，针对这些特殊受体及可选择性与受体结合的靶向多肽开展研究而发展起来的分子靶向抗癌治疗策略。维瑞肽 (Vapreotide，VRT)是在对内源性靶向多肽生长抑素进行结构修饰及调整的基础上，通过化学合成而得的高效靶向多肽之一[3-4]。维瑞肽偶联的化疗药物是增加抗肿瘤靶向性的重要技术方向。
本项目中所采用的创新技术将抗癌药物多西紫杉醇DTX与小分子靶向多肽维瑞肽相结合，合成多西紫杉醇-维瑞肽偶合物。结果表明维瑞肽多西紫杉醇可抑制HL60细胞增殖，G0/G1期延长，S期缩短。PI3K、AKT、mTOR分子mRNA水平都是明显下降。初步证明维瑞肽多西紫杉醇具有明显抑制HL60细胞的增殖的作用，并与PI3K、AKT、mTOR分子mRNA水平表达下降有关。
参考文献
[1]Bisserier M， Wajapeyee N.Mechanisms of resistance to EZH2 inhibitors in diffuse large B-cell lymphomas. Blood. 2018 Mar 23. pii： blood-2017-08-804344.
[2]Liu Y， Li Y， Ou Q， Wu X， Wang X， Shao YW， Ying J.Acquired EGFR L718V mutation mediates resistance to osimertinib in non-small cell lung cancer but retains sensitivity to afatinib.Lung Cancer. 2018 Apr;118：1-5.
[3]Feng Q， Yu MZ， Wang JC， Hou WJ， Gao LY， Ma XF， Pei XW， Niu YJ， Liu XY， Qiu C， Pang WH， Du LL， Zhang Q.Synergistic inhibition of breast cancer by co-delivery of VEGF siRNA and paclitaxel via vapreotide-modified core-shell nanoparticles.Biomaterials. 2014 Jun;35(18)：5028-38., 百拇医药(李琳 孙王男 任孝敏 姜红)