注射用多西他赛脂质体的制备
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[摘要] 目的:解决多西他赛水溶性及稳定性,提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂。方法:根据药物性质薄膜分散法和乙醇注入法制备多西他赛脂质体。结果:对于多西他赛,用乙醇注入法制备脂质体,在注入结束时即会有大量晶体析出;薄膜分散法制备的脂质体更稳定。结论:用薄膜分散法制备多西他赛脂质体,可得到相对稳定的脂质体。
[关键词] 多西他赛;脂质体;薄膜分散法
脂质体最初是1965年由英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现的。脂质体属于靶向给药系统的一种新剂型,它可以将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快、不溶于水的药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的脂质体微粒中,这种微粒可以透过人体病灶部位血管内皮细胞间隙到达病灶部位,并改变被包封药物的体内分布,使其在病灶部堆积释放,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性,以达到定向给药的目的。
多西他赛(Docetaxel,DOC)又名多烯紫杉醇,溶于乙醇和氯仿,难溶于水,在水中溶解度为6-7mg/L,熔点为232℃,最大紫外吸收为230nm[2]。多西他赛临床主要用于乳腺癌、非小细胞肺癌(NSCLC)、胰腺癌、软组织肉瘤、头颈癌、胃癌、卵巢癌和前列腺癌等,其单独和联合用药均有显著疗效。在体外抗瘤活性试验中,已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍[3]。
1.多西他赛脂质体处方筛选及工艺研究
脂质体的制备方法有多种,应根据药物的性质及实际条件进行选择 ......
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