阿奇霉素贝克曼重排反应工艺改进
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[摘 要] 本文着重讨论了关于红霉素A6，9-亚胺醚的合成方法，并对其工艺进行了改进，从而降低了成本并减少了污染排放。
[关键词] 阿奇霉素；红霉素6，9一亚胺醚；合成；贝克曼重排
[Abstract] This paper focuses on erythromycin A6, 9 - iminoether method, and its technology has been improved, reducing costs and reduce pollution emissions.
[Key words] Azithromycin; Erythromyxin A 6,9-iminoether;Synthesis; Beckmann rearrangement
阿奇霉素[1](Azithromycin)是在红霉素结构上修饰后得到的一种大环内酯类广谱抗生素.它的开发解决了红霉素因酸缩酮化形成8，9-脱水红霉素-6，9-半缩酮而失效的问题，提高了血药浓度，增强了疗效，延长了半衰期，减少了用药量和副作用，已被列入未来十年的畅销药物之一[2~6]。因此，开展阿奇霉素合成工艺改进研究[7]是我国阿奇霉素生产企业的当务之急。
1 红霉素A(E)肟的贝克曼重排反应
红霉素A(E)肟分子的大环上共有4个羟基，其中肟羟基的亲核性最强，因此他最容易与对甲苯磺酰氯发生亲核取代反应，生成对甲基苯磺酸酯(A)及氯化氢；化合物(A)经贝克曼重排得到碳-亚胺离子(B) ......
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