2 糖肽类抗肿瘤抗生素

    糖肽类抗肿瘤抗生素主要指博莱霉素(Bleomycin，BIM)族抗生素[17]，包括博莱霉素(主要成分BLMA2和BLMB2)、博安霉素(Boanmycin，BNM，BIMA5、平阳霉素(Pingyangmycine，BIMA5)、博宁霉素(主要成分为BIMA5和BIMA6)和培洛霉素(Peplomycine，PEP；BIM的衍生物)等。BLM族抗生素的抗肿瘤作用机制可以解释为BLM进人体内后与Fe2+形成Bleomycin-Fe2+。复合物，使氧分子形成氧自由基(包括超氧阴离子和羟基自由基)与DNA的脱氧核糖反应，引发DNA降解、断链，阻止DNA复制，从而抑制肿瘤细胞DNA的合成。在体内氧化酶的作用下，Bleomycin-Fe2+可形成Bleomycin-Fe3+，后者在含巯基的化合物作用下可还原为前者，此循环作用可不断破坏肿瘤DNA的复制。

    2.1 临床应用:临床上[17]，BIM主要与其他药物联合使用，用于治疗各种肿瘤，如食管癌、睾丸癌、恶性淋巴瘤、头颈部鱼鳞癌、乳腺癌及皮肤癌，对肝癌细胞的杀伤作用较阿奇霉素和丝裂霉素强，对结肠癌HT-29的抑制率明显高于丝裂霉素和氟尿嘧啶。另外，其在非恶性肿瘤疑难症的治疗中也有明显效果，如治疗银屑病的总有效率为90%；对尖锐湿疣的治愈率达97.67%；对翼状胬肉和眼睑黄色素瘤的有效率均为100%；对血管瘤的有效率为92.3%；对鼻息肉的有效率为93.5%等 ......