钠- 葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂作用机制概述
列净,恩格,达格,12型糖尿病现况,2钠-葡萄糖协同转运蛋白,3SGLT2i的作用机制,1改善血管内皮功能,2利钠和利尿作用,3改善心肌代谢,4增加自噬和溶酶体降解,5降低尿酸水平,6抗纤维化作用,7抑制炎症因子
盛尔达北京市西城区椿树社区卫生服务中心,北京 100052
糖尿病相关并发症,包括心血管疾病、心力衰竭、慢性肾脏疾病、视网膜病变和神经病变等,极大影响了患者的生活质量。 在2 型糖尿病患者中及早开始降糖治疗并实现血糖达标,不仅降低微血管风险,而且对于降低心血管风险也很重要。 恩格列净(EMPA-REG)、卡格列净(CANVAS)和达格列净(DECLARE-TIMI 58)的心血管结局试验显示,与安慰剂相比,这3 种药物降低了心血管事件、心血管死亡和因心力衰竭住院的风险,并减少了肾脏疾病的恶化。 SCORED 实验虽然由于失去资金支持而提前停止, 但索格列净的益处是显而易见的。不仅SGLT-2 抑制剂治疗对已经心血管疾病的患者益处最大,而且在没有心血管疾病的患者中,风险同样降低。 一些最新的2 型糖尿病治疗指南建议2 型糖尿病患者早期使用SGLT-2 抑制剂,而不仅是那些已确诊的心血管疾病患者。
1 2 型糖尿病现况
2 型糖尿病是常见的慢性疾病,以胰岛素抵抗和β细胞功能障碍为特征,严重影响患病者生活质量。 目前我国仍有多数患者血糖控制水平欠佳, 特别是对于病程长、 合并症多的患者, 随着病情的进展服药种类渐多,依从性降低,患者血糖的控制面临巨大挑战[1]。 饮食限制、 运动和减肥等生活方式的改变常被作为2 型糖尿病患者的初始干预措施, 实际很多患者仅靠该方式不能控制血糖,还需要药物治疗。 因此,当务之急是突破发病机制,以寻找新的靶点,研究从多方面均可使患者受益的降糖药。 各类降糖药物如二甲双胍、磺脲类、噻唑烷二酮类等通过不同的机制降低血糖, 大多依赖于胰岛素的分泌功能, 随着疾病进展和胰岛β 细胞进行性丧失,常不足以维持血糖达标。 因此仅大约一半的人达到血糖控制目标。
2 钠-葡萄糖协同转运蛋白
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)广泛表达于全身,到目前为止共有6 个成员, 每个成员拥有不同的表达模式和底物亲和力[2]。 SGLT-3 表达于小肠神经元和骨骼肌神经肌肉接头,不能转运单糖,但能通过葡萄糖结合转运钠;SGLT-4 以钠依赖的方式转运甘露糖、 果糖等 ......
您现在查看是摘要页,全文长 8416 字符。