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编号:13571574
厚朴酚与和厚朴酚对药物代谢酶CYP2C19活性影响(1)
http://www.100md.com 2018年12月1日 《青岛大学学报(医学版)》 20186
厚朴酚与和厚朴酚对药物代谢酶CYP2C19活性影响,细胞色素P-450,草药-药物相互作用
     [摘要]目的了解厚朴的主要成分厚朴酚与和厚朴酚对人体最主要的药物代谢酶CYP2C19活性的抑制作用,以预测中药-药物相互作用可能性。方法采用肝微粒体孵育法,以奥美拉唑为CYP2C19的活性探针药物,采用液相色谱-质谱联用法测定代谢产物5-羟基奥美拉唑的浓度,计算代谢产物的初始生成速率,比较加入不同浓度的厚朴酚、和厚朴酚或空白溶劑(pH值7.4磷酸盐缓冲液)时代谢产物的初始生成速率。结果厚朴酚与和厚朴酚对CYP2C19抑制作用的IC50值分别为0.527 μmol/L和0.841 μmol/L,抑制常数(Ki)分别为0.449 μmol/L和0.702 μmol/L,厚朴酚与和厚朴酚对CYP2C19抑制作用类型均为非竞争性抑制。结论厚朴中厚朴酚与和厚朴酚均对CYP2C19活性有明显的抑制作用,可能导致药物相互作用。

    [关键词]厚朴酚;和厚朴酚;细胞色素P-450 CYP2C19;草药-药物相互作用

    [中图分类号]R969.1;R969.2[文献标志码]A[文章编号] 2096-5532(2018)06-0699-04

    EFFECT OF MAGNOLOL AND HONOKIOL ON THE ACTIVITY OF THE DRUG-METABOLIZING ENZYME CYP2C19 ZHANG Tingting ......
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