盐酸贝那普利片的人体药代动力学及相对生物利用度研究
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[摘要] 目的研究盐酸贝那普利片的药代动力学特性，评价两种贝那普利片生物等效性。 方法 20名健康男性受试者随机交叉、先后单剂量口服贝那普利受试制剂和参比制剂10mg，采用液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)测定血浆中贝那普利活性代谢产物贝那普利拉的浓度。计算两种贝那普利片的药代动力学参数及其相对生物利用度。 结果 受试制剂和参比制剂的活性代谢产物贝那普利拉的Cmax、tmax、t1/2、AUC(0-72)、AUC(0-∞)分别为(271.15±50.51)μg/L和(271.09±60.60)μg/L，(1.4±0.5)h和(1.5±0.5)h，(14.18±1.53)h和(13.42±1.12)h，(1622.00±496.41)μg·h/L和(1633.80±452.61)μg·h/L，(1665.73±525.63)μg·h/L和(1669.13±465.16)μg·h/L，用面积法(AUC(0-t))计算的受试制剂相对生物利用度为100.4%±14.6%。 结论贝那普利两种片剂具有生物等效性。
关键词：贝那普利 贝那普利拉 高效液相色谱质谱联用法 生物等效性
中图分类号：R969.1 文献标识码：A 文章编号：1672-5085(2007)11-0022-03
盐酸贝那普利(Benazepril)为不含巯基的强效、长效血管紧张素转换酶抑制剂，贝那普利在体内迅速代谢为活性代谢产物贝那普利拉，从而更好地抑制血管紧张素转换酶(ACE)，阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II，使全身外周血管舒张，降低血管阻力而产生降压作用[1-2]。本试验旨在建立高效液相色谱质谱联用法测定血浆中贝那普利拉含量的方法，探讨其药代动力学特征，比较参比制剂与国产盐酸贝那普利片剂的人体生物利用度。
1 材料和方法
1.1 仪器与试剂
Agilent 1100液相色谱-质谱联用仪(含：双高压泵、自动进样器、柱温箱、电喷雾离子化接口、四极质谱检测器)；色谱工作站(Agilent ChemStation) ......
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