姜义武 夏宇敏(.广东东莞常安医院药剂科 东莞 53000；.广东东莞康华医院药剂科 东莞 53000)

    班布特罗和沙丁胺醇在人体内的立体选择性药动学和代谢产物研究

    姜义武1夏宇敏2(1.广东东莞常安医院药剂科东莞523000；2.广东东莞康华医院药剂科东莞523000)

    目的：研究分析班布特罗和沙丁胺醇在人体内的立体选择性药动学和代谢产物。方法：各选择5名受检者服用消旋盐酸班布特罗片剂与左旋硫酸沙丁胺醇片，分别于用药前、用药后(1、3、6、12、24、48以及72h)抽取受检者静脉血5mL，检测患者血浆中班布特罗和沙丁胺醇的浓度变化。结果：班布特罗及沙丁胺醇在人体的代谢过程中均存在着差异。结论：班布特罗、沙丁胺醇及它们的代谢产物在代谢上具有立体选择性。

    班布特罗 沙丁胺醇 立体选择性药动学 代谢产物

    班布特罗、沙丁胺醇均属于β2-肾上腺素受体激动剂，是特布他林的氨基甲酸酯前药[1]。班布特罗自身并没有药性作用，但其能够在人体内通过氧化反应以及水解作用生成特布他林，特布他林则具有药理活性[2]。沙丁胺醇是一种支气管扩张剂，通常被用来治疗慢性肺阻以及哮喘[3]。我院对班布特罗和沙丁胺醇在人体内的立体选择性药动学和代谢产物进行了深升入研究，现报道如下。

    1资料和方法

    1.1检测方法：班布特罗的检测方法：在目前已有的对班布特罗以及其代谢产物的检测方法中，灵敏度最高是2010年Luo[4]创建的LC-MS/MS班布特罗手性测定方法，因该方法并不适合用于测定人体的血浆，故需要在对该检测方法做一些改进。首先采用液相色谱-串联质谱联用仪(LC-MS/MS)的LC分离血液样本中的母药，再采用MS/MS的质谱多反应监测(multiple reaction monitoring ......