●董晓婷 牛亚伟 王悦敏 赵嘉兰 秦凌浩

    红细胞包载丹参酮ⅡA磺酸钠的制备及其性能考察

    ●董晓婷 牛亚伟 王悦敏 赵嘉兰 秦凌浩

    目的：制备载药红细胞(STS-RBCs)，并对其载药参数和生物学特性进行考察。方法：采用低渗预膨胀-等渗重封闭法制备STS-RBCs。采用高效液相色谱法测定其载药量。通过单因素考察法，筛选出载药最佳条件。通过考察STS-RBCs的离心稳定性，湍流稳定性，储存稳定性，光照稳定性以及体外溶血情况对其稳定性和安全性进行考察。采用显微镜观察STS-RBCs和正常红细胞的形态。采用透析法，对载药红细胞体外释放进行考察。结果：选择62%×PBS(pH7.4)作为预膨胀工作液。最佳载药量为67.05±6.94%。在37℃，STS浓度(溶剂为62%×PBS)1mg/ml，药物与压积红细胞体积比2：1时，载药量最高。STS-RBCs在3000rpm以下时，离心稳定性良好，湍流稳定性好，体外溶血实验合格，RBCs作为药物载体对STS有光照保护作用。在4℃保存情况下，5天内稳定。体外释放可持续48h以上，且无突释现象。结论：红细胞可以作为STS的载体。

    红细胞；丹参酮ⅡA磺酸钠；载药量；体外释放；体内释放

    丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)是丹参酮ⅡA的磺酸化产物。大量实验证明，STS具有保护心肌细胞免受氧化应激损伤的作用，以及降低心肌梗死大小的优点[1]。此外，几项研究表明STS具有抗炎的优点，减少了急性心肌梗死诱导的左心室重塑，促进血管生成[2]。然而，STS的半衰期较短，近年来红细胞作为药物载体的研究颇为丰富，因此本实验采用红细胞作为STS的载体，并对其进行一系列性质研究。

    1 仪器与试剂

    1.1 仪器

    FA1104N分析天平(上海精密科学仪器有限公司)；PHS-3C酸度计(上海仪电科技仪器股份有限公司)；Hitachi Chromaster系列高效液相色谱仪(5110四元泵，5310柱温箱，5410紫外检测器，5210自动进样器，日本日立高新技术公司)；T6型紫外分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司)；显微镜(Carl Zeiss,德国)

    1.2 试剂

    丹参酮IIA磺酸钠原料药(西安昊轩生物科技有限公司)；肝素钠注射液(常州千红生化制药股份有限公司)；红细胞裂解液，3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)，(上海碧云天生物技术有限公司)；甲醇，乙腈(J.T.Barker，色谱纯)；二甲基亚砜(DMSO)，磷酸二氢钠 ......