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编号:11755805
均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒
http://www.100md.com 2007年2月1日 李厚丽 翟光喜 马玉坤 李凌冰
均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒
均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒
均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒
均匀设计优化制备槲皮素固体脂质纳米粒
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    参见附件(451KB,3页)。

     摘要:目的制备槲皮素固体脂质纳米粒。方法采用高温乳化-低温固化法制备槲皮素固体脂质纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计法优化处方与制备工艺。结果按最优工艺条件制得的纳米粒均匀圆整,粒径为(203±75)nm,包封率为48.5%。结论优选的槲皮素固体脂质纳米粒制备工艺稳定可行。

    关键词:槲皮素;固体脂质纳米粒;均匀设计

    中图分类号:R931.71文献标识码:A文章编号:1672-979X(2007)02-0001-03

    Optimization of Preparation Techniques of Quercetin Solid Lipid Nanoparticles by Uniform Design

    LI Hou-li1, ZHAI Guang-xi1*, MA Yu-kun2, LI Ling-bing1

    (1.School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan 250012, China; 2.Department of Pharmacy, No.2 People Hospital of Jinan, Jinan 250002, China)

    Abstract:Objective To prepare quercetin-loaded solid lipid nanoparticles(QT-SLN). Methods The QT-SLN was prepared by emulsification at a high temperature and solidification at a low temperature. The optimum formulation and preparation technique of the QT-SLN were selected by uniform design with the entrapment efficiency as the evaluation parameter. Results The QT-SLN prepared in the optimized formulation was even and regular in appearance with particle diameter of(203±75)nm and entrapment efficiency of 48.5%. Conclusion The optimized QT-SLN technique is stable and feasible.

    Key words:quercetin; solid lipid nanoparticles; uniform design

    槲皮素(quercetin,QT)是一种天然的黄酮类化合物,具有抗癌防癌、抗自由基、抗贫血、抗炎、抗过敏等多种生物活性及药理作用[1]。但槲皮素几乎不溶于水,脂溶性较小,因此口服吸收生物利用度低,影响了临床应用。固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles, SLN)系指以天然或合成的固态类脂为载体,将药物包裹或分散于其中,制成粒径为10~1 000 nm的固体胶粒给药体系。该体系生物相容性好,可提高药物的生物利用度,适合多种途径给药[2]。本研究旨在改善槲皮素的口服吸收,以脂溶性、可生物降解材料硬脂酸作为药物载体,采用高温乳化蒸发-低温固化法研制槲皮素固体脂质纳米粒(QT-SLN),并以均匀设计优化QT-SLN的制备工艺。

    1材料

    1.1药品与试剂

    槲皮素(山东大学药学院王厚全教授提供,纯度99.0%);硬脂酸(天津市中原化工有限公司);卵磷脂(上海太伟药业有限公司,磷脂酰胆碱含量65.0%);吐温-80(Tween-80,上海试一化学试剂有限公司);聚乙二醇400,丙酮,氯仿,乙醇及其它试剂皆为分析纯。

    1.2仪器

    UV-2102 PCS型紫外可见分光光度计(上海尤尼柯仪器有限公司),JJ-1型电动搅拌器(金坛市金城国胜仪器厂);85 B-2型磁力加热搅拌器(南通科学仪器厂);JEM-100 CXⅡ透射电镜(日本电子公司);SS-14 A型框式

    超过滤器(上海瑞丽分析仪器厂);电子天平(上海精密科学仪器有限公司)。

    2方法

    2.1 QT-SLN的制备

    2.1.1制备工艺采用高温乳化-低温固化法制备纳米粒。量取一定浓度的聚乙二醇400溶液,加入适量吐温-80构成水相,取适量此体系水浴加热至80 ℃。精密称取槲皮素、适量的硬脂酸和卵磷脂,加至氯仿与丙酮的混合溶剂中,水浴加热至相同温度溶解得到澄明的有机相。1 000 r/min搅拌下将有机相倾入水相中,恒温搅拌1 h, 使有机溶剂完全挥发,得到初乳,将初乳倾入一定体积的水相中,冰浴条件下1 000 r/min搅拌1 h,即得QT-SLN混悬液。

    2.1.2均匀设计法优化处方根据文献[3-5]与预试验,以包封率测定结果为优化指标,以制备QT-SLN的4种辅料吐温-80、聚乙二醇400、硬脂酸和卵磷脂作为4个考察因素,采用[U9 (34)]均匀设计表筛选处方,对处方优化。因素、水平及结果见表1。

    表1QT-SLN 均匀设计试验方案及试验结果 ......

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