摘要：目的合成盐酸帕洛诺司琼。方法以1，2，3，4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外及元素分析等确证其化学结构，总收率9.4%。结论本工艺操作简便，成本较低，反应条件温和，产品质量易控制。

    关键词：盐酸帕洛诺司琼；合成；止吐药

    中图分类号：R975⁺.4

    文献标识码：A

    文章编号：1672-979X(2010)03-0086-04

    盐酸帕洛诺司琼(1，palonosetron，Aloxi)，由瑞士Helsinn公司研发，2003年7月首次在美国上市，是一种新型高选择性、高亲和性5.HT，受体拮抗剂，临床上用于由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点而备受关注。

    1的主要合成路线如图1所示。

    路线1以1-萘甲酸为起始原料，催化氢化得到产物与二氯亚砜反应生成酰氯，再与1-氮杂-3(S)-双环[2，2，2]辛基胺反应生成酰胺 ......