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编号:11805661
薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响
http://www.100md.com 2007年6月25日 李彩君 王燕玲 黄颖然
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     [摘要] 目的:研究薄荷醇对葛根素体外渗透动力学的影响。方法:以裸鼠皮肤为实验皮肤,研究薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂复合应用时葛根素的透皮速率常数。结果:不同浓度薄荷醇均可以促进葛根素透皮吸收,与氮酮、丙二醇复合应用透皮效果更好。结论:选择理想透皮吸收促进剂可促进葛根素透皮吸收,为葛根素经皮给药系统的研制提供理论依据。

    [关键词] 葛根素;薄荷醇;经皮给药

    [中图分类号]R969.1[文献标识码]A[文章编号]1673-7210(2007)06(c)-184-02

    葛根素是从中药葛根中提取分离得到的一种异黄酮成分,临床上用于治疗心绞痛和心肌梗死,疗效确切。但葛根素口服吸收差,大部分从粪便排出,注射后体内分布广,消除快。若将其制成透皮吸收制剂,可避免口服、注射之弊病,为葛根素的临床应用提供一个新的用药剂型。经皮给药系统(TDD)可以绕过肝脏的首过效应及胃肠道的破坏,维持稳定、持久的血药浓度,提供可预定的和较长的作用时间,降低药物毒性和副作用,提高疗效,减少给药次数[1]。在透皮给药系统的研究中,透皮吸收促进剂的应用可以促进足够量药物渗透皮肤进入体内以达到有效的血药浓度。本文以V-C扩散池为实验工具,研究了不同浓度薄荷醇及薄荷醇与其他透皮吸收促进剂配伍应用对葛根素体外渗透裸鼠皮肤动力学的影响。

    1 材料与方法

    1.1 试剂与器材

    葛根素(杭州天香化学有限公司提供,批号20050301,纯度>98.0%);葛根素对照品(中国药品生物制品检定所,批号752-200108);薄荷醇(上海香料厂;无水乙醇(分析纯,天津四友生物医学技术有限公司),氮酮(药用,广州化工助剂厂),丙二醇(分析纯,广州化工助剂厂)。甲醇为色谱纯,其余为分析纯。

    Valia Chien双室扩散池(中国科学院上海有机化学研究所);超级恒温器(上海市实验仪器厂);78-1A磁力搅拌器(上海南汇电讯器材厂);高效液相色谱仪(HP1100型)。

    1.2 实验动物

    裸鼠,♂,体重(20±2)g,由南方医科大学实验动物中心提供(合格证批号2005A007)。

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