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编号:11564412
黄连解毒汤中三种成分在大鼠体内的药代动力学研究(3)
http://www.100md.com 2008年3月29日 肖学凤 乔晓莉 高 岚 张军平 杜武勋 孙 瑜 李存玉
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     3讨论

    黄连解毒汤有效部位中含有总生物碱、总黄酮和有效成分盐酸小檗碱、黄芩苷、栀子苷等,这些有效成分的含量指标,可用来有效控制黄连解毒汤的内在质量。其中盐酸小檗碱是黄连和黄柏的主要有效成分之一,黄芩苷是从黄芩中提取出来的黄酮类有效成分,栀子苷是栀子化学成分中一种重要的环烯醚萜类化合物。本实验采用盐酸小檗碱、黄芩苷和栀子苷三个有效成分定量黄连解毒汤的药动学研究,定量成分数量多,而且均为有效成分,是中药复方药动学研究领域的一个突破,也为其他复方药动学研究树立了典范。

    本实验盐酸小檗碱在大鼠体内的药动学过程符合一室开放模型,其药动学参数T(peak)约为119 min,与文献报道相符[3]。在大鼠体内盐酸小檗碱的代谢均出现了双峰现象,引起血药浓度回升的原因可能是药物在体内存在肠肝循环或其他循环过程(胃-肠循环、肠-肠循环)或者是存在多部分吸收所致,但上述推断仍需实验证实。

    文献报道黄芩苷在体内过程较为复杂,口服后经胃肠道吸收缓慢,1 h左右才在血液中被发现,主要经肠道菌丛和肝微粒体转化成黄芩素,后者在空肠段快速吸收入血,并重新转化为黄芩苷[6],于5 h左右达到血药最高峰[7],且存在较明显的首过效应。黄芩苷在体内分布速度较快 ......

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