盐酸伊立替康脂质体包封率的测定
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陈超 邓英杰 王晓宇 董晓东 沈阳药科大学药学院;
【摘要】目的:建立测定盐酸伊立替康脂质体包封率的方法。方法:通过微柱离心分离盐酸伊立替康脂质体和游离药物,以HPLC法测定药物含量,计算包封率。结果:Sephadex G-50微型柱可完全吸附盐酸伊立替康游离药物,空白脂质体回收率为98.2%～100.7%,脂质体和游离药物得到良好的分离;在选定色谱条件下,辅料不干扰测定,盐酸伊立替康质量浓度在1.1～10.6mg/L范围内线性关系良好(r=0.9997),日内和日间精密度(RSD)均2%,加样回收率为97.6%～100.7%。结论:微柱离心-HPLC法可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定。
【关键词】 盐酸伊立替康 脂质体 微柱离心 高效液相色谱法 包封率
【基金】国家“863”计划资助项目(2007AA021810)
【分类号】R943
盐酸伊立替康(Irinotecan,CPT-11)是半合成水溶性喜树碱衍生物,通过抑制拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)治疗转移性结直肠癌,并对五氟尿嘧啶(5-FU)耐药病例仍有效[1-2]。但由于其药物稳定性差,毒副作用大等,使其应用受到限制。将其做成脂质体剂型可以提高药物稳定性,延长药物作用时间,
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摘要：目的：建立测定盐酸伊立替康脂质体包封率的方法。方法：通过微柱离心分离盐酸伊立替康脂质体和游离药物，以HPLC法测定药物含量，计算包封率。结果：Sephadex G-50微型柱可完全吸附盐酸伊立替康游离药物。空白脂质体回收率为98.2%～100.7%，脂质体和游离药物得到良好的分离；在选定色谱条件下，辅料不干扰测定，盐酸伊立替康质量浓度在1.1～10.6mg/L范围内线性关系良好(r=0.999 7)，日内和日间精密度(RSD)均<2%，加样回收率为97.6%～100.7%。结论：微柱离心-HPLC法可用于盐酸伊立替康脂质体包封率的测定。
关键词：盐酸伊立替康；脂质体；微柱离心；高效液相色谱法；包封率
中图分类号：R927.2 文献标识码：A 文章编号：1673-7210(2009)12(c)-068-03
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