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编号:12253085
阿魏酸酯类衍生物的药理作用及合成研究进展(2)
http://www.100md.com 2012年7月5日 《中国医药导报》 2012年第19期
     刘鹰翔等[15]选择对环氧酶/5-脂氧酶和氧自由基具有抑制作用的苯乙烯酚作为先导物,设计合成了12个4-肉桂酰阿魏酸苯酚酯目标物,经药理初筛结果表明,有的目标物对角叉菜胶致大鼠足趾肿胀,二甲苯致小鼠耳廓肿胀和棉球致大鼠肉芽组织增殖有显著的抑制作用。

    阿魏酸酯类衍生物还有像保护肝损伤,保护血管内皮细胞,保护急性肺水肿等药理作用,存在巨大的应用价值。

    2 阿魏酸酯类衍生物的合成方法

    2.1 化学合成法

    合成阿魏酸酯类衍生物化学方法有直接酯化法,溶剂共沸法,酰氯法等。化学合成方法中酰氯法因反应速度较快,收率较高被采用较多。如周北斗等[16]采用酰氯法合成了7-羟基异黄酮阿魏酸衍生物。刘伟等[17]合成了新化合物水飞蓟宾-23-乙酰阿魏酸单酯,许军等[18]采用酰氯法在丙酮溶液中用吡啶作催化剂合成了阿魏酸与阿司匹林,对氯苯氧异丁酸、对氯苯甲酰苯氧异丁酸、对氯苯氧异戊酸、环氯贝特、吉非贝齐等的酯类衍生物,并发现这些酯类化合物具有较好的抗血栓和降脂活性,并申请了他们在相关方面的专利。王小莉等[19]用酰氯法合成了4-乙氧羰基阿魏酸-7-羟基黄酮酯 ......
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