粉末直接压片法制备诺氟沙星片的工艺研究(2)
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参见附件。
2.5 与湿法制粒方法的比较
2.5.1 制备工艺对混粉性质的影响 按市售片的湿法制粒工艺制备颗粒，分别对直压工艺和湿法制粒的颗粒测定休止角、流出速度、松密度、轻敲密度、压缩度。结果见表5，两种工艺制得的物料休止角均在40°以下，流出速度均在7 g/s以上，流动性均较好。两种的休止角差不多，但是直压工艺的流出速度优于湿法工艺的，物料的压缩度小于湿法工艺的。由此可见，物料的可压性和流动性优于湿法工艺。
2.5.2 压片工艺参数的比较 取直压工艺20120601批样品和市售片，各取20片，每片精密称定，计算平均片重和片重差异的RSD值。分别找出片重最轻的和最重的，计算片重差异限度范围。分别测定片子的硬度、脆碎度和崩解时间。结果见表6，由结果可知直压工艺的物料流动性、片子的外观、脆碎度和崩解时间均优于湿法制粒。
2.5.3 直压工艺对含量均匀性的影响 取直压工艺2012 0601批样品和市售片，各取6片，每片精密称定，分别研细，按含量方法操作，记录色谱图，计算。结果见表7，湿法制粒和直压法所得的片芯均具有较好的含量均匀性。
2.5.4 溶出度研究实验 取直压工艺20120601批样品和市售片，照溶出度测定法(《中国药典》2010年版二部附录ⅩC第二法)，以醋酸盐缓冲液(pH 4.0)(取冰醋酸2.86 mL与50%氢氧化钠溶液1 mL，加水900 mL，振摇，用冰醋酸或50%氢氧化钠溶液调节pH值至4.0，加水至1000 mL)900 mL为溶出介质，转速为转速为50 r/min，分别在1，2， 5，10，15，20，25，30，35，40 min时取样10 mL，并补充溶出介质10 mL，溶出液滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1 mL中约含5 μg的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法(《中国药典》2010年版二部附录Ⅳ)，在277 nm的波长处测定吸光度；另取诺氟沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1 mL中约含5 μg的溶液，同法测定，计算溶出量。以时间为横坐标，溶出度为纵坐标做图，得到溶出曲线，见图1。
在《中国药典》2010年版规定的溶出时间限度30 min时市售片的溶出量只达到87%，仅稍高于80%的合格限度，40 min时才接近95%。而本工艺制备的片子在20 min时溶出量就已达到90%，30 min时溶出量达到98%以上 ......
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