PI3K—mTOR信号通路抑制剂抗肿瘤研究新进展(2)
mTOR属于丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，是一个细胞生长和增殖的重要调节因子[7]。当细胞受到外界营养因素或生长因子信号刺激时，胞内mTOR可以激活下游一些相关靶蛋白，进而对整个细胞的代谢与生长进行正向或负向调控。该过程中pS6K和4E-BP1是两个重要的下游蛋白[8]。其中pS6K活化后可以促进核糖体蛋白的合成。另一方面4E-BPl可以与elF4E结合发挥抑制其活性的作用，进而抑制了翻译的开始[9]。当活化的mTOR磷酸化4E-BPl后，可以解除eIF4E/4E-BPl的结合，进而激活蛋白质的转录翻译。
PI3K-AKT-mTOR信号通路在肿瘤发生发展中起重要作用，其中PI3K/AKT下游的mTOR是该通路的关键激酶，主要调节肿瘤细胞的增殖、生长、存活和血管生成等生物学作用[10]。主要机制有：①通过磷酸化作用激活PI3K-AKT-mTOR信号通路，抑制凋亡因子活性，同时激活抗凋亡因子表达。②通过抑癌基因PTEN的磷酸化作用实现PI3K的负反馈调节，PTEN表达的减少间接刺激PI3K-AKT-mTOR活动从而导致肿瘤形成 ......
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PI3K-AKT-mTOR信号通路在肿瘤发生发展中起重要作用，其中PI3K/AKT下游的mTOR是该通路的关键激酶，主要调节肿瘤细胞的增殖、生长、存活和血管生成等生物学作用[10]。主要机制有：①通过磷酸化作用激活PI3K-AKT-mTOR信号通路，抑制凋亡因子活性，同时激活抗凋亡因子表达。②通过抑癌基因PTEN的磷酸化作用实现PI3K的负反馈调节，PTEN表达的减少间接刺激PI3K-AKT-mTOR活动从而导致肿瘤形成 ......
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