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编号:12984514
阿苯达唑纳米微粉平衡溶解度和表观脂水分配系数的测定(4)
http://www.100md.com 2016年11月25日 《中国医药导报》 2016年第33期
     3.2 表观脂水分配系数

    分配系数是指药物在两个不相混溶的溶剂中溶解并达到平衡时浓度的比值。药物在体内的溶解、吸收、分布、转运与药物的水溶性和脂溶性有关,也即与脂水分配系数有关[18]。药物需要有适当的脂水分配系数,一般认为lgP过低(lgP< -2),药物不能穿过脂质膜;lgP过高(lgP>5),药物因脂溶性过强而很难从细胞另一侧的膜释放出来,进入附近的血管或淋巴管[19]。药物的最佳lgP值应在0~3之间[20]。本研究结果ABZ纳米微粉在pH=1.2~2.0环境下lgP值最佳(lgP为0~2),在蒸馏水和pH=5.0~7.8偏酸性、中性和偏碱性环境中lgP有较大值(lgP为3~4),说明纳米ABZ微粉偏脂溶性,适于制成口服制剂,可以被胃肠道吸收,但最佳吸收部位应该是胃(pH=0~2)[21-22]。

    本研究表观脂水分配系数测定结果表明,无论是在正辛醇层,还是在水层或不同pH缓冲液中,ABZ纳米微粉的ABZ质量浓度均大于ABZ原料的质量浓度,其原因同样可能与ABZ粒径减小及微粉中添加分散剂组分降低ABZ界面张力有关 ......
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