非小细胞肺癌脑转移的靶向药物治疗进展(2)
1.2 EGFR-TKIsEGFR-TKIs是一种靶向作用于细胞内酪氨酸信号通路的小分子物质，能竞争性地与三磷酸腺苷(ATP)结合位点结合和诱导无活性同型或异二聚体的生成从而阻断配体激活EGFR，通过诱导细胞周期停滞在G1期、促进凋亡、抗血管生成等达到抑制肿瘤生长的目的。EGFR-TKIs常见的不良反应为皮疹、干性皮肤和腹泻。
厄洛替尼(Erlotinb)是美国食品和药品管理局2004年批准的第一代靶向药物，2013年美国食品和药物管理局批准将其作为转移性患者的一线治疗方法。Arbour等[7]研究中使用厄洛替尼高剂量脉冲持续剂量对肺癌脑转移患者的总有效率为74%和客观有效率为75%，中位无进展生存期为9.7个月与标准剂量的厄洛替尼相似，虽没有明显改善无进展生存率或延缓EGFR T790M的出现，但该方案降低了脑转移进展，在中枢神经系统(CNS)控制上意味着该方案可能可以推迟或避免CNS放射治疗的需要，由于该研究样本量较少，需行进一步临床试验证实其结论。
吉非替尼(Gefitinib)是一种口服、高耐受性、特异性的EGFR相关的一代TKI，吉非替尼和厄洛替尼对脑转移患者都有较高的脑脊液渗透率，但两者的脑脊液渗透率存在明显差异。血脑屏障的主要蛋白质成分是P-糖蛋白(P-glycoprotein ......
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