斑蝥素及其衍生物的抗肿瘤研究进展
(广东药学院 中药学院，广东 广州 510006)摘 要：斑蝥素是从斑蝥体内提取的抗癌有效成分，由于其毒性强烈，临床应用受到限制，因此人们合成了斑蝥素一系列衍生物，如斑蝥酸钠、去甲斑蝥素、甲基斑蝥胺及羟基斑蝥胺等，其毒性较斑蝥素低，疗效更加明确。就斑蝥素及其衍生物在实验研究和临床运用方面的研究做一综述。
关键词： 斑蝥素；斑蝥素衍生物；抗肿瘤
中图分类号：R285文献标识码：A文章编号：1673-2197(2009)01-0128-03
斑蝥属昆虫纲，鞘翅目，为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥全虫。斑蝥性味辛寒，有毒,具有攻毒蚀疮、破血散结等功效。斑蝥素是斑蝥体内提取的一种倍半萜类衍生物,它通过减少癌细胞对氨基酸的摄取,抑制蛋白质合成,刺激巨噬细胞、淋巴细胞、多形核细胞产生白细胞介素,从而提高机体免疫力,增强机体对肿瘤细胞的杀伤作用达到治疗目的；对一些疑难杂症有特殊疗效，但是由于斑蝥素的剧烈毒性以及对泌尿系统严重刺激性，限制了其在临床的应用。近年来己陆续合成了毒副作用小的同类药物，如斑蝥酸钠、去甲斑蝥素，甲基斑蝥胺及羟基斑蝥胺等。随着中药抗肿瘤优势的凸显，人们对斑蝥素及其衍生物的研究更加重视，其中关于斑蝥素，去甲斑蝥素，斑蝥酸钠的研究最多，甲基斑蝥胺,羟基斑蝥胺研究报道较少,现综述如下。
1 斑蝥素(cantharidin，CA)
1.1 实验研究
研究表明斑蝥素是斑蝥抗癌的有效成分，也是毒性的主要成分 ......
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