聚乙二醇-20000对阿糖胞苷脂质体载药性能的影响
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王继波 岳旺 张硕 青岛大学医学院药学系;
【摘要】目的:探讨聚乙二醇-20000对阿糖胞苷脂质体载药性能的影响。方法:用蛋黄卵磷脂为包封材料,采用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体,用不同质量浓度的聚乙二醇包覆进行表面修饰,与未包覆的脂质体进行对照,通过测定其包封率、平均粒径、粒度分布及药物的渗漏速率,对聚乙二醇-20000修饰的阿糖胞苷脂质体的载药性能进行评价。结果:聚乙二醇-20000修饰的阿糖胞苷脂质体具有较高的包封率、较大的平均粒径和较低的渗漏速率。ρ(PEG)=2.0g/L时,包封率最高为(22.34±2.47)%,平均粒径最大为5.99μm。ρ(PEG)=4.0g/L时,渗漏速率最慢。结论:聚乙二醇-20000的修饰提高了阿糖胞苷脂质体的载药性能。
【关键词】 聚乙二醇 阿糖胞苷 脂质体 载药性能
【分类号】R943
前言阿糖胞苷是临床上广泛使用的抗癌药物,对多种白血病和肿瘤均有明显的疗效。但是阿糖胞苷在体内易被胞嘧啶脱氨酶脱氨降解失活[1]。阿糖胞苷属于抗代谢药物,其半衰期较短,血浆蛋白结合率高不能充分发挥疗效。M ayhew E.发现将阿糖胞苷载于脂质体上可延缓代谢,提高疗效[2]
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摘要目的：探讨聚乙二醇-20000对阿糖胞苷脂质体载药性能的影响。方法：用蛋黄卵磷脂为包封材料，采用逆相蒸发法制备阿糖胞苷脂质体，用不同质量浓度的聚乙二醇包覆进行表面修饰，与未包覆的脂质体进行对照，通过测定其包封率、平均粒径、粒度分布及药物的渗漏速率，对聚乙二醇-20000修饰的阿糖胞苷脂质体的载药性能进行评价。结果：聚乙二醇-20000修饰的阿糖胞苷脂质体具有较高的包封率、较大的平均粒径和较低的渗漏速率。p(PEG)=2.0gm时，包封率最高为(22.34±2.47)%，平均粒径最大为5.99μm。p(PEG)=4.0g/L时，渗漏速率最慢。结论：聚乙二醇-20000的修饰提高了阿糖胞苷脂质体的载药性能。
关键词：聚乙二醇；阿糖胞苷；脂质体；载药性能
中图分类号：R943，TQ460.6 文献标识码：A 文章编号：1673-6273(2008)10-1933-03
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