王艳梅 曹俊岭

    (北京中医药大学东直门医院药学部,北京,100700)

    丹参中酚酸类化合物的化学和药理研究进展

    王艳梅曹俊岭

    (北京中医药大学东直门医院药学部,北京,100700)

    摘要丹参是我国应用最广泛的中药之一,临床上广泛应用于治疗心血管系统疾病。近年来国内外研究者对丹参的研究取得了显著进展,本文就丹参所含酚酸类化合物的结构及性质、提取分离方法、质量控制手段、药理活性分别进行概述。

    关键词丹参;酚酸类化合物;化学研究;药理研究

    丹参药材(Radix Salvia Miltiorrhizae)取自唇形科鼠尾草属植物丹参(Salvia Miltiorrhiza Bunge)的干燥根及根茎,是我国应用最广泛的中药之一。丹参始载于《神农本草经》,居于上品。据中国药典记载,丹参具有祛瘀止痛、活血调经、养心除烦等功用,因此临床上广泛用于治疗心血管系统疾病,具有良好的药用价值。随着近年来科研水平不断进步,对丹参的研究不断深入和透彻,国内外研究者对丹参的研究取得了显著进展,本文现就丹参所含酚酸类的化合物的结构及性质、提取分离方法、质量控制手段、药理活性分别进行概述。

    1酚酸类化合物结构及其性质

    丹参中所含的药用成分主要以水溶性的酚酸类化合物和脂溶性的醌类化合物为主,除此之外还有少量黄酮等其他种类化合物。自上世纪80年代以来,随着以Sephadex为代表的葡聚糖凝胶填料和以十八烷基硅烷键和硅胶为代表的反相填料的普及应用,我国科研工作者先后从丹参中分得丹参素(Danshensu)[1]、丹酚酸(Salvianolic Acid)A[2]、B[3]、C[4]、D[5]、E[6]、F[7]、G[8]、迷迭香酸[9](Rosmarinic Acid)、紫草酸[10](Lithospermic Acid)、原紫草酸[11](Pro-Lithospermic Acid)等多种酚酸类化合物。之后经过各国科研工作者的共同努力,又从丹参同属植物中得到丹酚酸H[12]、I[13]、J[14]、K[15]、L1、L2[16]、鼠尾草香豆素(Sagecoumarin)[17]等化合物。丹参中所含酚酸类化合物由于富含酚羟基,在提取分离过程中易发生水解反应氧化反应等化学变化。近年来,随着高分辨质谱和制备液相的应用,通过离子碎片的产生规律又陆续推导鉴别出多个酚酸的水解产物[18]。

    相应酚酸类化合物结构如下图1所示。这些酚酸化合物可以通聚合程度分为单体酚酸、二聚体酚酸、三聚体酚酸、四聚体酚酸。如咖啡酸、丹参素、原儿茶酸、原儿茶醛等属于单体酚酸;迷迭香酸、丹酚酸D、丹酚酸F等属于二聚体酚酸;紫草酸、丹酚酸A、丹酚酸C、丹酚酸H等属于三聚体;丹酚酸B和丹酚酸E等属于四聚体 ......