刘晓艳

    江苏省淮安市第二人民医院药剂科，江苏淮安 223002

    头孢呋辛酯片制剂工艺研究

    刘晓艳

    江苏省淮安市第二人民医院药剂科，江苏淮安 223002

    目的：通过选择合适辅料及适当的工艺方法，制备溶出度符合要求的头孢呋辛酯片。方法：考察包括淀粉、微晶纤维素、乳糖、羟丙纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、硬脂酸镁、滑石粉、十二烷基硫酸钠、聚维酮K30、微粉硅胶、2%HPMC水溶液、5%HPMC水溶液等辅料进行湿法制料压片、粉末直接压片对样品溶出的影响。结果：采用内外加法添加羧甲基淀粉钠，用微粉硅胶吸附原辅材料，湿法制粒压片，片芯迅速崩解为颗粒，然后再将其崩解为细粉，这样有利于颗粒继续崩解成细小颗粒，样品溶出度较为理想，符合质量标准要求。结论：该方法制备工艺简单，设备要求低，且成品合格率高，可用于头孢呋辛酯片的规模化生产。

    头孢呋辛酯；内外加法；湿法制粒压片；羧甲基淀粉钠；微粉硅胶

    头孢呋辛酯(Cefuroxime Axetil，Ceftin)又名头孢羟苄四唑甲酸酯、头孢呋辛乙酰氧乙酯[1]，系英国葛兰素史克公司创制的第二代半合成头孢菌素，口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解释放出头孢呋辛而发挥抗菌作用，具有广谱、杀菌力强、对β-内酰胺酶有内在稳定性等作用，并有良好的人体药代动力学等特点，血药浓度高，能透入痰液、骨组织和炎症脑脊液，肾毒性小，可口服给药。头孢呋辛酯遇水或乙醇会产生非常强的黏性，在生产中采用湿法制粒工艺时，主药在制粒和干燥过程中受湿热影响较大，极易引起含量下降和有关物质超标[2-3]。国内外生产企业普遍认为无法采用湿法制粒压片，转而采用干法制料压片或采取全粉末压片。这两种压片方法，对辅料要求太高，大部分需进口，制备过程中一次合格率低，且要求专用设备，生产成本偏高。本研究采用内外加法添加羧甲基淀粉粒，能够首先将片芯迅速崩解为颗粒，然后次崩解为细粉，使得有效成分快速释放。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器设备

    单冲压片机(DP-1.5，新昌县城关红利数控制造厂)；扭力天平(TN-100，苏州博泰伟业电子科技有限公司)；智能溶出度测定仪(RC-6，天津市新天光分析仪器技术有限公司)；紫外分光光度计(UV-765 ......