曲匹地尔的药理作用及机制(1)
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2008年2月24日
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李虔桢(综述)陈良万(审校)
【摘要】曲匹尔地是前东德研究开发的抗心绞痛药物，因为其扩张血管、抑制血小板聚集、改善脂质代谢等作用成为一种作用广泛的心血管药物。同时，曲匹地尔能有效地抑制损伤血管内膜增生，从而有效地抑制血管再狭窄。
【关键词】曲匹地尔；内膜增生；血管再狭窄；血管平滑肌
【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1673-7555[2007]03-0111-04
曲匹地尔(Trapidil，TRA)又名唑嘧胺、乐可安，化学名为7-二乙基-5-甲基s-三氮唑(1，5-a)嘧啶，系从S-triezo-[1，5-a]pyrimldin衍生物中发现的一个化合物，是前东德研究开发的抗心绞痛药物，为1991年日本药典(12版)新收载之品种。它是一种作用广泛的心血管药物，具有扩张冠状动脉、抑制血小板聚集、改善脂质代谢等作用，同时对末梢动脉、静脉也有扩张作用，能促进冠脉侧枝循环的形成，从而增加冠脉血流量，改善缺血部位心肌供血，另外，它也有正性肌力及正性频率作用[1]。90年代后，TRA被发现能有效地抑制损伤血管内膜增生，从而能抑制血管再狭窄。
1曲匹地尔(TRA)的药理作用及机制
1.1扩张血管作用TRA作为一种血管扩张药物，它和硝酸甘油一样作用于大血管，改善缺血部位心肌供血，同时对末梢动脉、静脉也有扩张作用，且能促进冠脉侧枝循环的形成。TRA的直接扩血管作用能减轻球囊扩张后动脉的弹性回缩，从而影响管腔狭窄的形成。
1.2改善脂质代谢Carew等[2]报道，高密度脂蛋白-C(HDL-C)与冠状动脉硬化的发生率之间有负相关性。HDL-c具有抗动脉硬化作用，与动脉硬化症有密切的关系，TRA通过增强脂蛋白脂肪酶(LPL)、卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性，并增加载脂蛋白-A1(APO-A1)，促使HDL-C生成，加速其异化作用，从而改善脂质代谢，同时具有防止高血脂对血管壁内膜的损害作用，使形成的粥样硬化斑块减轻或消退，起到保护血管内膜的双重作用，因而能减轻动脉硬化的发展。
1.3抗血栓形成TRA能抑制动脉血栓形成 ......
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