【摘要】 氟伐他汀(fluvastatin)是第一个人工合成的HMG-CoA还原酶抑制剂，在药动学和药效学方面都有一定的特点，临床疗效好，不良反应少，是一种优良的降血脂药。本文对该药的药代动力学、药理作用、药物相互作用、药物不良反应、药物剂型和分析方法等方面进行综述。

    【关键词】氟伐他汀；药代动力学；药理作用；药物相互作用；药物不良反应

    氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3，5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择性和不良反应发生率低等优点，是一种优良的降血脂药。

    1 化学结构与生物活性

    氟伐他汀的结构与其他他汀类的药物有着明显的不同，是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物(结构式见图1)。与普伐他汀类似，氟伐他汀无需代谢转化就具有药理活性。与霉菌代谢产物不同，化学合成的氨伐他汀为消旋体，存在同等数量的强活性和弱活性对映体，前者抑制HMGCoA还原酶的活性是后者的30余倍。

    2 药代动力学

    与以往的HMG-COA还原酶抑制剂不同，氟伐他汀不是从真菌代谢产物中提取出来，而是全合成的产品，因此具有以下几个特点：①只作用于肝脏 ......