卡培他滨治疗晚期乳腺癌60例临床观察(2)
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乳腺癌发病率逐年上升,治疗手段为手术,化疗,放疗及内分泌治疗,疗效尚好,但仍有30%左右患者术后5年内出现复发和转移,目前临床上极大多数晚期乳腺癌患者是蒽环类和(或)紫杉类经治的病例,后续的化疗耐受性差,且晚期复发或转移的患者,原发病变部位以内脏或混合为主,存在多脏器转移,肿瘤负荷大,多疗程化疗后骨髓抑制,一般情况较差,因此,患者更愿意接受有效低毒适合长期治疗的方案。
卡培他滨经小肠吸收后,首先在肝内经羧酸酯酶水解,产生5’-脱氧-氟胞苷,其次,通过肝脏和肿瘤组织中胞嘧啶脱氨基酸的作用生成5-脱氧-氟尿嘧啶,最后由5-脱氧氟尿嘧啶经胸苷磷酸化酶(TP)催化生成5-氟尿嘧啶(5-Fu),从而具有细胞毒活性。由于TP活性在多数实体瘤中均高于正常组织,尤其是对于化疗不敏感的乏氧区活性更高,所以卡培他滨具有独特的抗肿瘤作用以及对正常组织毒性较小的高选择性[2]。研究发现在增值活性高的乳腺癌中,TP的活性较高,可见卡培他滨在肿瘤尤其是乳腺癌治疗中具有明显优势[3]。国外研究发现,卡培他滨对蒽环类和(或)紫杉类药物耐药的晚期复发或转移性乳腺癌有效率为20%~40%。卡培他滨的毒副作用为手足综合征,消化道症状及皮肤色素沉着,其次为白细胞减少,因此卡培他滨具有独特的抗肿瘤机制,具有靶向性杀伤肿瘤细胞作用,且高效,低毒的特点 ......
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