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编号:12191280
地佐辛、布托啡诺和氟比洛芬酯联合自控静脉镇痛研究(3)
http://www.100md.com 2012年2月15日 孟瑞霞 王培山 巩继平
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    参见附件(5258KB,4页)。

     地佐辛氟比组2.30±1.262.16±1.121.99±0.511.94±0.381.98±0.201.96±0.35

    布托啡诺组2.22±1.222.20±1.161.86±0.601.89±0.451.92±0.662.01±0.69

    布托啡诺氟比组2.33±1.092.18±0.991.95±0.491.96±0.631.87±0.522.10±0.77

    舒芬太尼组2.38±1.232.28±1.261.98±0.591.93±0.402.00±0.691.99±0.29

    F值0.214380.188141.231670.533960.818931.43106

    P值0.930400.944540.296810.700860.513630.22291

    表4

    血浆皮质醇浓度(nmol/L)(n=80)

    组别T2T4T5T6

    地佐辛组577.24±115.69558.56±114.58527.66±112.63517.75±131.85

    地佐辛氟比组562.23±121.48554.23±117.79519.39±121.34510.59±111.33

    布托啡诺组560.33±112.36550.39±109.58520.66±105.66516.49±115.29

    布托啡诺氟比组569.63±115.39560.32±117.23525.89±116.33514.68±112.36

    舒芬太尼组550.25±127.89541.25±135.95512.14±128.61500.59±117.43

    F值0.585830.324090.217590.27715

    P值0.673080.861800.928600.89271

    表5

    不良反应 (n=80)

    组别恶心呕吐头痛头晕嗜睡皮肤瘙痒呼吸抑制发生率

    地佐辛组4320011.25%

    地佐辛氟比组011002.50 %

    布托啡诺组4320011.25%

    布托啡诺氟比组121005.00%

    舒芬太尼组4753023.75%

    χ2值22.565

    P值<0.001

    3 讨论

    多模式镇痛[1]也称为平衡镇痛,其原理是联合应用不同作用机制的镇痛药物和(或)多种镇痛方法,作用于疼痛病理生理机制的不同时相和不同靶位,以求达到完美镇痛并尽可能减少单一药物和方法的不足及不良反应,减少并发症。

    目前,术后镇痛的常用药物仍是阿片受体激动剂。阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核,与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核,与胃肠活动(恶心、呕吐反射)有关的脑干极后区、迷走神经背核等结构均有阿片受体分布。在脊髓胶质区、三叉神经脊束尾端核的胶质区也有阿片受体分布,这些结构是痛觉冲动传入中枢的重要转换站,影响着痛觉冲动的传入。肠肌本身也有阿片受体存在。阿片受体现在主要可以分为 μ、δ、κ、三种,每一种受体都有不同亚型。这些复杂的受体可以被不同的激动剂激活产生不同的效应,激动 μ受体会产生脊髓以上镇痛,引起呼吸抑制、胃肠道蠕动减少、恶心呕吐、心率减慢和药物依赖,与镇痛、欣快症有关;激动κ受体的药物会产生脊髓镇痛、镇静和轻度的脊髓抑制,与镇痛、缩瞳、镇静有关。δ受体与焦虑、心血管兴奋有关[2]。

    舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药,同时也是一种特异性 μ受体激动剂,其与阿片受体的亲和力较芬太尼强,因而不仅镇痛强度更大,而且作用持续时间也更长(约为芬太尼的2倍),但易有恶心、呕吐、尿潴留、瘙痒及呼吸抑制等不良反应,使其在临床的应用受到一定的限制。

    地佐辛(Dezocin)是苯吗啡烷类衍生物,是κ受体激动剂,也是 μ受体拮抗剂,是兼备阿片类激动剂和拮抗剂的药物,是一种新型的阿片类镇痛药。地佐辛主要激动κ受体, 受体分布于大脑、脑干和脊髓,激动κ受体产生脊髓镇痛、轻度的镇静和呼吸抑制。地佐辛对 μ受体只引起较弱的效应,有时还可以对抗激动药的部分效应。其镇痛作用比吗啡、可待因和镇痛新更强,不良反应更少。地佐辛已应用于术后疼痛的治疗。但大多数研究均将其应用于术后单次静脉镇痛,很少应用于PCIA。

    布托啡诺是一种混合型阿片受体激动拮抗剂,大量药理和受体研究发现,布托啡诺是 μ受体部分激动剂、κ受体完全激动剂,对δ阿片受体有优势拮抗力[3]。其具有高效镇痛效果,且镇痛时间久,呼吸抑制和成瘾性发生率较低[4],而被广泛应用于临床,但大多将其应用于术后单次静脉镇痛,目前尚未见用于PCIA的报道。

    非甾体类抗炎药(NSAIDs)是另一大类镇痛药。镇痛机制是抑制中枢和外周环氧合酶(COX)活性,阻断花生四烯酸转化为前列腺素、前列环素和血栓素A,从而产生抗炎、解热、镇痛作用[57]。NSAIDs抑制COX2是防止炎性痛觉过敏的主要机制。但由于NSAIDs药物的镇痛作用具有“封顶效应”,其单独使用不能充分缓解手术后早期疼痛,需与其他药物合用以增强镇痛效果。

    氟比洛芬酯是新型非甾体类镇痛药。氟比洛芬酯是氟比洛芬的前体,镇痛的药理作用机制[8]是经过脂微球包裹的药物氟比洛芬酯,具有靶向性,经静脉注射后选择性地聚集在手术伤口或血管栓塞部位,同时促进药物吸收,缩短起效时间,改变药物的体内分布,达到靶向治疗作用;氟比洛芬酯到达炎症部位后,被前列腺素合成细胞如巨噬细胞、中性粒细胞摄取,抑制COX而减少前列腺素的生物合成,降低外周致敏和伤害性感受器的兴奋性而达到镇痛作用;Swift等[9] 还发现预先给予氟比洛芬酯可以降低炎症组织中升高的免疫反应性缓激肽、前列腺素E:和白三烯水平 ......

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