人参皂苷Rh2的C—20构型确证(1)
人参皂苷Rh2的C—20构型确证,20(S)-人参皂苷Rh2,差向异构体,单晶X-射线衍射
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[摘要] 目的 确证人参次苷H主成分人参皂苷Rh2的结构与空间构型。 方法 单晶X-射线衍射，HPLC、13C-NMR比较与其C-20的R型异构体的差异。 结果 HPLC保留时间显示人参皂苷H中主成分人参皂苷Rh2与酸降解R型异构体不同，二者是两种不同成分；13C-NMR数据与文献报道的20(S)-人参皂苷Rh2一致。单晶X-射线衍射结构分析也证实其为20(S)人参皂苷Rh2。 结论 人参次苷H主成分为20(S)-人参皂苷Rh2。
[关键词] 20(S)-人参皂苷Rh2；差向异构体；单晶X-射线衍射
[中图分类号] R285 [文献标识码] B [文章编号] 1673-9701(2013)14-0050-03
人参次苷H是以西洋参叶为起始原料经提取、碱降解、色谱分离提纯后得到的一组富含次级人参皂苷Rh2、Rh1和Rk2的原料药，其主要成分是20(S)人参皂苷Rh2，用于肿瘤治疗。人参皂苷Rh2 的C-20存在R、S型两种差向异构，抗肿瘤作用S型强于R型，具有构效效应[1-4]。西洋参茎叶中含有的达玛烷型皂苷其天然结构绝大多数为20(S)构型，如果用盐酸等强酸水解，C-20上的甲基和羟基发生差向异构，转变为20(R)型。如果用碱水解，则保持20(S)构型不变[5]。我们已完成了西洋参茎叶为起始原料制备西洋参总皂苷，再经碱降解的半合成衍生化大规模制备人参次苷H原料工艺，因为采用碱降解法，理论上其主成分人参皂苷Rh2应该是20(S)构型。
从人参次苷H原料中分离得到人参皂苷Rh2的单体后，对其理化性质进行检查，熔点218～220℃ ......
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