李彩凤，陈向红

    (保定市第一中心医院 河北 保定 071000；河北大学附属医院 河北 保定 071000)

    康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球的制备工艺研究

    李彩凤1，陈向红2

    (保定市第一中心医院 河北 保定 071000；河北大学附属医院 河北 保定 071000)

    目的 研制康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球，并对处方和工艺进行筛选。方法 采用凝聚法制备康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球。通过正交试验获得设计和优化微球制备工艺。采用高效液相色谱法(HPLC)测定了微球的载药量、包封产率和体外释放度。结果 制备的微球显微观察形态圆整、表面光滑，无粘连，平均粒径为(10.21±0.16)μm，粒径在7～12 μm平均数占总数的80.6%，平均载药量为(38.75±2.42)%，包封率为(89.73±3.15)%。结论 采用本法制备的康普瑞丁磷酸二钠壳聚糖-海藻酸钠微球粒径大小适宜，符合肺靶向要求，体外释放具有明显的缓释作用，适合制备成肺栓塞的制剂。

    康普瑞丁磷酸二钠；壳聚糖-海藻酸钠；体外释放

    康普瑞丁磷酸二钠(Combretastatin A4P)为新型抗肿瘤前体药物，体内代谢成康普瑞丁活性形式与血管内皮细胞的微管系统结合，阻止新生血管的生成而发挥抗肿瘤的作用，是治疗非小细胞肺癌的药物之一。由于康普瑞丁给予大鼠静脉注射给药后，消除半衰期仅几分钟，在体内消除很快，稳定性差[1]，将其制成微球后，可缓慢、持续释放，能延长药物有效浓度的周期、增加持续作用的时间、减少给药的频率；还可选择性的到达病变部位，从而降低药物的毒性、提高药物的疗效和增加被包封药物的稳定性 ......