2.2 达沙替尼和组蛋白脱乙酰基酶抑制剂

    Src酶能和多种受体蛋白相结合发挥出调节细胞侵袭、增殖、血管生成、分化、运动以及粘附等作用，而这些受体和其配体于多种肿瘤中均为过度表达。目前达沙替尼抑制剂已纳入至转移性三阴性乳腺癌治疗研究中，经Ⅱ期临床试验研究发现，在三阴性乳腺癌的临床治疗中应用达沙替尼，43例患者临床获益率可达9.2%[14]。药物诱导以后细胞生物学特性会发生变化，且对内分泌治疗敏感性被恢复，则有可能于三阴性乳腺癌的临床治疗中存在一定效果。就近年来的研究成果分析发现，DNA甲基转移酶与组蛋白脱乙酰基酶各甲基化以及去乙酰化介导是一种关键调节剂，主要针对的是雌激素机体基因沉默[15]。经临床前期试验表明，于Hs578t、MDA-MB-231以MDA-MB-435等雌激素受体为阴性乳腺癌细胞株，借助于DNA甲基转移酶以及组蛋白脱乙酰基酶抑制剂能够使雌激素受体mRHA水平明显增加，对受体蛋白表达进行重新诱导 ......