段国平 刘晓利 赵丕文

    原花青素(proanthocyanidin，PC)是一类广泛存在于植物界的多酚化合物的总称，主要由儿茶素和表儿茶素为单体聚合而成。原花青素虽然存在于葡萄、银杏、山楂等多种药用植物中，但以葡萄籽的含量最为丰富。研究表明，葡萄籽原花青素(grape seed proanthocyanidin extract，GSPE)具有水溶性好、生物利用度高、低毒等特点，是一种理想的天然抗氧化剂和自由基清除剂。此外，GSPE 还具有抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、抗辐射、抗衰老等药理作用，对心血管疾病、癌症、生殖系统疾病、眼科疾病等具有一定的治疗作用，且作用机制多与其强大的抗氧化和自由基清除能力相关。本文综述了GSPE 在心血管、癌症、男性生殖系统等方面的研究进展，为其进一步的开发和利用提供参考。

    1 心血管系统

    1.1 降血脂，抗动脉粥样硬化

    动脉粥样硬化是心血管常见病之一，其形成与高脂血症引起内皮细胞的损伤有关。GSPE 能够降低动脉粥样硬化大鼠血清中总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白的水平，并升高高密度脂蛋白的含量，从而具有良好的降血脂和阻止动脉粥样硬化发展的作用[1]。C-反应蛋白是动脉粥样硬化发生的独立危险因素，而GSPE 能够明显降低动脉粥样硬化兔血清中的C-反应蛋白含量[2]。此外，氧化应激在动脉粥样硬化的发病过程中起到了重要的作用，而GSPE 能够通过抑制低密度脂蛋白的氧化修饰，减轻对动脉内皮细胞的破坏，减少脂质的沉积，从而延缓动脉粥样硬化的发展[3]。

    1.2 抗缺血再灌注损伤

    缺血再灌注损伤与氧自由基的生成有着密切的关系，因氧自由基能够攻击细胞膜上的不饱和脂肪酸，造成脂质过氧化损伤，从而加重心肌的损伤。一氧化氮是一种重要的舒血管因子，内皮细胞受损，一氧化氮合成减少亦加重了缺血再灌注损伤。GSPE 作为一种高效的抗氧化剂和自由基清除剂，能够提高超氧化物歧化酶的活性，促进一氧化氮的产生，并降低血清内皮素的水平，从而发挥抗缺血再灌注损伤的作用[4]。在胰腺癌的相关研究中，史志勇等发现GSPE 能够并明显减少大鼠心肌缺血再灌注后的细胞凋亡，其机制可能与抑制活性氧-p53-半胱氨酸蛋白酶9 信号通路有关[5]。亦有研究表明GSPE 能够抑制大鼠视网膜缺血再灌注损伤中核转录因子-кB 的表达，从而阻断核转录因子-кB 诱导的细胞因子表达的反应链，起到保护视网膜的作用[6]。

    1.3 降血压

    血管紧张性升高和外周阻力增加是高血压病发生的重要因素 ......