[摘要] 目的:探讨蛋白酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤的不良反应与疗效性价比。方法:回顾性分析2007年1月1日～2008年12月30日的抗肿瘤蛋白酪氨酸激酶抑制剂的不良反应报告。结果:VEGFR引起的不良反应数最好;主要的不良反应的临床表现都是变态反应与消化系统反应;多靶点酪氨酸激酶抑制剂的价值相对较高。结论:蛋白酪氨酸激酶与细胞的增殖、分化、迁移和凋亡有着密切的关系,筛选出合理酪氨酸激酶抑制剂已经成为开发抗肿瘤药物的新途径。

    [关键词] 蛋白酪氨酸激酶;酪氨酸激酶抑制剂;信号转导;抗肿瘤药物

    [中图分类号] R730 [文献标识码]B [文章编号]1674-4721(2009)07(b)-072-02

    恶性肿瘤的治疗长期以来是一个世界性的难题。以往对肿瘤的治疗是通过发现肿瘤并破坏来实现,现在随着对细胞信号传导途径研究的不断深入,人们对肿瘤细胞内部的癌基因及抗癌基因的作用了解得越来越深入,使得针对肿瘤的特异性分子靶点设计新的抗肿瘤药物成为可能。蛋白酪氨酸激酶(PTK)是一组酶系,分受体型和非受体型。常见的受体型包括表皮生长因子受体(EGFR)家族、胰岛素受体家族、血小板衍化生长因子受体(PDGFR)家族、血管内皮生长因子受体(VEGFR)家族、纤维细胞生长因子受体(FGFR)家族等;非受体型包括SRC、ABL、JAK、ACK、CSK、FAK、FES、FRK、TEC、SYK家族等[1] ......