[摘要] 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂现在已受到临床医师的普遍关注。本文就血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的特征做了简要阐述，并分析了其在治疗高血压、改善逆传左心室肥厚、治疗充血性心力衰竭(CHF)、抗动脉硬化、治疗慢性乙肝和肝硬化、调节自主神经活性方面的作用。

    [关键词] 血管紧张素Ⅱ；拮抗剂；ARBS；应用进展

    [中图分类号] R96[文献标识码]A [文章编号]1674-4721(2011)08(b)-022-02

    目前，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂成为继血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)之后新一类临床医师关注的药物。它在治疗高血压、改善逆传左心室肥厚、治疗充血性心力衰竭(CHF)、抗动脉硬化、治疗慢性乙肝和肝硬化、调节自主神经活性方面具有重要的作用。

    1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂特征

    研究表明：ATⅡ受体是广泛分布于人体血管、心脏、肾脏、脑、肺及上腺皮质的一种膜受体，目前认识的亚型有AT1、AT2、AT3、AT4 四种。其中AT1 亚型广泛分布于心脏、肾等血管系统。ATⅡ的主要生理及药理作用主要通过AT1亚型起作用。ARBS与AT1受体跨膜区内的氨基酸相互作用，并占据其螺旋状空间而阻滞血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，从而在受体水平上阻断其效应，竞争抑制AT1介导的升压效应、促平滑肌细胞收缩效应、抑制醛固酮释放、体液调节及左心室和动脉壁细胞的生长与繁殖，恢复肌浆网功能，并能改善肝肾微循环，逆转肝纤维化及保护肾功能等。因此说ARBS即为AT1受体拮抗剂，其共分三类：①二苯四咪唑类如氯沙坦；②非二苯四咪唑类，如eprsartan；③非杂环类，如缬沙坦 ......