4 靶向制剂

    靶向给药系统是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构的新型给药系统。靶向治疗可使病变部位的药物浓度明显提高，从而减少用药量并使治疗费用降低，最终减少药物对全身的毒副作用。靶向制剂分为3类：被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂。而当前对小檗碱的研究主要集中在结肠部位的靶向给药，其按照释药原理可大致分为4类：酶控制给药系统、pH控制给药系统、时间控制给药系统及压力控制给药系统[12]。

    刘倩等[13]采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸，旋转包衣锅Eudragit S100包衣，UV法在不同释放条件下测定释放度，结果证明这种方法制备的盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释药的要求，有效、可控，有减少药物给药量、提高疗效、降低不良反应发生率等优点，为盐酸小檗碱的结肠控释提供一种较为新型的制剂手段。李仲昆等[14]用卡波姆为辅料制备的盐酸小檗碱结肠靶向给药胶囊，其线性范围，方法回收率和该胶囊的含量均符合指标，且制备得到的盐酸小檗碱胶囊黏附力远远高于盐酸小檗碱原料，这既增加了药物在结肠的运转时间和提高药物疗效，又减少了其用量。肖尧等[15]将盐酸小檗碱加入适量微晶纤维素 ......