乳腺癌内分泌治疗研究进展(2)
3.1.2 甾体抗雌激素药物其为纯抗雌激素类药物,如法洛德西(fas lodes),为无雌激素活性,较少引起子宫内膜增殖。其作用机制为抑制ER的二聚化,从而使雌激素失活。临床试验正在进行,显示其对TAM耐药的转移性乳癌仍有效果。如氟维思群,能下调 ER水平,用于对他莫昔芬无效的转移性乳腺癌。
3. 2 芳香化酶抑制剂(aromatase inhibitors,AI)
芳香化酶抑制剂的作用机制主要为阻断绝经后女性体内雌激素的来源。绝经后的女性卵巢功能减退,其体内雌激素主要来源于卵巢以外的其他组织分泌的雄烯二酮及睾酮在芳香化酶的作用下转化而来。雄激素只在周围组织芳香化酶作用下才转变为雌激素,芳香化酶抑制剂使芳香化酶失去作用,雄激素无法转化为雌激素,从而阻断了雌激素作用下的肿瘤细胞生长 ......
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