结核病(TB)是结核分枝杆菌(MTB)引起的慢性传染病。从20世纪80年代开始，耐药TB，尤其是耐多药TB(MDR-TB)的出现，使TB防控形势日益严峻，故研发出具有独特作用机制、耐药性小的抗TB新药已迫在眉睫。目前，抗TB药物研发已取得较大进展，发现了一些前景广阔的新化学实体，笔者选取其中有代表性的几种化合物,简介如下。

    1 硝基咪唑类

    1.1 PA-824

    PA-824对敏感和耐药的MTB均有效，口服给药在动物模型中疗效很好，具较好的药动学特征。以小鼠对PA-824的毒性进行研究发现，其产生毒性的阈值远高于MIC[1]。临床研究表明，其对肾功能无显著影响，以1g/d的剂量连续5d给药或0.6g/d的剂量连续7d给药均表现出良好的耐受性。PA-824与甲硝唑在结构上有部分相似,其作用机制是在菌体内被Rv3547、F420等因子还原而活化,从而抑制MTB蛋白质和脂类的合成。此外有报道其对处于休眠状态的MTB也有杀菌活性 ......