当前位置: 首页 > 期刊 > 《中医药临床杂志》 > 2011年第21期 > 正文
编号:12153666
灯盏花素口服亚微乳剂的制备研究
http://www.100md.com 2011年11月1日 李海刚 周郁斌 袁中文 胡波 陈杰凯
第1页

    参见附件(1778KB,2页)。

     【摘要】 目的 制备灯盏花素口服乳剂。方法 过伪三元相图法以乳剂外观作为标准优选复合乳化剂的组成,再经过正交实验确定了最优处方与制备工艺。结果 本实验采用机械法制备所得的灯盏花素乳剂为性状稳定的乳白色液体。结论 本实验制备的乳剂稳定、粒径符合亚微乳剂的标准。

    【关键词】 灯盏花素;口服;亚微乳;制备

    Study on Preparation and Quality Standary of Scutellarin Submicron Emulsion

    LI Hai-gang,ZHOU Yu-bin,YUAN Zhong-wen, HU Bo, YANG Yan,YE Xiao-ling,CHEN Jie-kai,WU Li-yuan,CAI Jing-pin,LU Xu-fan,OU Ru-jing,ZHANG Yi

    (Guangzhou University of Chinese Medicine,Guangzhou,510006,Guangdong,China)

    【Abstract】 OBJECTIVE To prepare Scutellarin submicron emulsion. METHOD We use pseudo three yuan phase diagram method as well as the appearance of emulsion to optimize the composition of the compound emulsifier. Orthogonal test was applied to ascertain the best prescription and preparation technology. RESULTS Scutellarin submicron emulsion was prepared by the mechanical method. The preparation is stable ivory liquid. CONCLUSION The particle size of the prepared Scutellarin. fits the standard size of the submicron emulsion

    【Keywords】 Scutellarin; Oral;Submicron Emulsion; Preparation

    灯盏花素具有抗心肌缺血、抗高血压、抗心律失常、抗心力衰竭等作用,临床上主要用于治疗脑血栓、脑梗塞、中风后瘫痪、冠心病、心绞痛等疾病的治疗[1]。但是灯盏花素中主要成分灯盏乙素水溶性差[2],灯盏花素口服生物利用度低,影响其临床上的使用。本文的研究目的在于把灯盏花素制备成亚微乳剂,改善其口服生物利用度。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    AH100D均质机(ATS Engineering Inc)、动态光散射雷射粒径分析仪(ZETASIZER 1000 HSA)、超声波细胞粉碎仪(AUTO SCIENCE UH-500A)电热恒温水浴锅(上海医疗器械五厂)、旋转蒸发仪(上海医械专机厂 ZFQ85A)、台式离心机(上海安亭科学仪器厂 80-2B)。

    1.2 试药

    灯盏花素,磷脂(上海东尚)(天然豆磷脂,pc≥95%),吐温-80,F68,EL-40,蓖麻油聚氧乙烯醚,其他试剂均为分析纯。

    2 方法与结果

    2.1 灯盏花素乳剂的制备

    精密称取取0.016g灯盏花素、0.16g磷脂,量取2ml中链甘油三酸酯,量取20ml无水乙醇溶解,减压旋蒸除去乙醇,加入0.02g油酸,制得油相。精密称取定量的乳化剂,量取20ml蒸馏水,超声溶解,制得水相。将水相与油相混合,略微搅拌,使用超声波细胞粉碎仪以间隔时间2s、脉冲宽度2s、振幅40%冰浴超声10min,即得灯盏花素乳剂。

    2.2 伪三相图法优化乳化剂种类

    将水相中复合乳化剂的总用量固定为1.4g,改变其中乳化剂、助乳化剂的用量及比例,油相不变,制得乳剂。其中乳化剂种类有吐温-80、F68、EL-40,助乳化剂种类有丙三醇、1,2-丙二醇。以两种乳化剂、一种助乳化剂组合,依照预实验所得乳剂制备方法,考察不同配比制备灯盏花素乳剂的质量。

    将制得的不同配比用量的乳剂用离心机3000r/min离心10min,取出,以是否有药物析出沉淀,乳剂是否分层作为考察指标,利用伪三相图法进行处方分析,以既没有分层,也没有析出沉淀作为伪三相图的一个点,绘制伪三相图。

    2.3 从伪三元相图筛选出复合乳化剂的较优组合

    分析伪三项图、比较点的数目、点所包含的区域大小得出以吐温-80、EL-40、1,2-丙二醇制得复合乳化剂的适用区域最大,可行点数最多,视为稳定性最优,因此以吐温-80、EL-40、1,2-丙二醇作为处方中的乳化剂。

    2.4 正交实验设计优化处方

    以油相的用量、水相中乳化剂的用量、EL-40、吐温-80、1,2-丙二醇的比例 ......

您现在查看是摘要介绍页,详见PDF附件(1778KB,2页)