醋酸地塞米松眼用纳米脂质载体原位凝胶的制备及药效学考察(1)
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【摘要】目的：制备一种眼用醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶，并对其进行药效学考察。方法：采用薄膜-超声法制备醋酸地塞米松纳米脂质载体，并进一步将其制成眼用温敏凝胶，以辣椒酊制造的家兔眼部炎症模型对其进行药效学评价。结果：醋酸地塞米松纳米脂质载体原位凝胶的抗炎效果与等计量的药物PBS滴眼剂相比具有显著性差异(P >0.05)。结论：醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏型原位凝胶比普通的滴眼剂具有更好的药效。
【关键词】醋酸地塞米松；纳米脂质载体；温敏凝胶；药效
The preparation and pharmacodynamic investigation of Dexamethasone Acetate-loaded nanostructured lipid carriers in thermo-sensitive gel
【Abstract】OBJECTIVE To prepare a formulation of dexamethasone acetate-loaded nanostructured lipid carriers in thermo-sensitive gel (DXM-NLC-GEL) and investigate the pharmacodynamic property. METHODS: DXM-loaded lipid nanoparticles were prepared by film-ultrasonic dispersion technique, and then incorporated into thermo-sensitive gel to prepare a kind of multiple drug delivery systems. Pharmacodynamic tests were carried out by an inflammation model creating by chilli tincture on the eyes of rabbits. RESULTS The therapeutic effect of DXM-NLC-GEL was significant difference compared with the same dosage of DXM-PBS eye drops. CONCLUSION therapeutic activity of DXM-NLC-GEL is much better than the conventional dosage form of eye drops.
【Key words】dexamethasone acetate；nanostructured lipid carriers；thermo-sensitive gel pharmacodynamic
醋酸地塞米松(dexamethasone acetate，DXM)是合成糖皮质激素中疗效最强、不良反应最小的药物之一。在药理剂量下可以防止和抑制炎症，是临床上常用的抗炎药物。在眼部炎症的治疗中，由于其较强的脂溶性，常将其制成眼膏或者磷酸盐眼药水。【1】
纳米脂质载体(nanostructured lipid carriers，NLC)是以混合类脂为材料，将物态相异的液态脂质混合到固态脂质中制备而得。它兼具脂质体、微乳以及固体脂质纳米粒【2-5】的优点，具有较好的理化稳定性的同时，还能够调节药物的释放，近年来受到人们的广泛关注。
原位凝胶药物传递系统是随着药用高分子材料学迅猛发展而诞生的新剂型，是指以溶液状态给药后立即发生相转变，形成的非化学交联的半固体制剂。温敏型凝胶是目前研究最为广泛的一种敏感型凝胶。温敏型聚合物溶液在室温或冷藏条件下为自由流动的液体，温度升至体温环境即转变为凝胶。【6】
本文首先将醋酸地塞米松制备成纳米脂质载体后进一步制成温敏型原位凝胶。以辣椒酊制造家兔眼部炎症模型，通过与传统的普通滴眼剂比较，证明醋酸地塞米松纳米脂质载体温敏凝胶具有更好的药效。
1仪器与材料
LC-10AT液相色谱仪(SHIMADZU)；SPD-M10A检测器(SHIMADZU)；紫外灯(北京炳洋科技有限公司)；JY88-山嵛酸甘油酯(Compritol 888 ATO法国佳法赛)；大豆卵磷脂PC90(上海爱康药业，批号0903S01)；醋酸地塞米松(天津天药药业股份有限公司，批号DAC080307)；注射用大豆油(江西金海棠药用油有限公司)；吐温-80(天津远航化学品有限公司)；泊洛沙姆407(P407，F127，BASF)；泊洛沙姆188(P188，F68，BASF)；色谱纯甲醇(浙江禹王)；葡聚糖凝胶G-25(上海君创生物科技有限公司)；重蒸馏水(自制)；荧光素(大连荣宇科技发展有限公司)；5.0%辣椒酊(依据药典自制)；其他试剂均为分析纯。白色家兔，♀、♂兼用，体重2.0-3.0kg(沈阳药科大学动物实验中心提供)。实验前24小时自由进食、饮水，并进行眼部检查，以确保无任何疾病。
2方法
2.1DXM-PBS滴眼剂的制备取5mgDXM用少量PBS缓冲液溶解，倒入100mL容量瓶中，加PBS溶液稀释至刻度即可，所得溶液浓度为0.005%(w/v)。
2.2DXM-NLC的制备采用薄膜-超声法制备DXM纳米脂质载体 ......
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