雅培公司利托那韦的专利布局及其对国内企业的启示(2)
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该项专利申请请求保护具有如下结构的化合物及其制备方法，该化合物具有抑制逆转录蛋白酶的活性，并在说明书中给出了化合物(2S，3S，5S)-5-(N-(N-((N-甲基-N-((2-异丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)缬氨酰)氨基)-2-(N-((5-噻唑基甲氧基羰基)氨基)-1，6-二苯基-3-羟基己烷(即利托那韦)的制备方法和结构确认。
其他涉及化合物的专利申请有：WO9721685A1、WO2004041818A1、US2004167123A1、WO2005058841A2、WO2005061450A2、US2005148623A1、WO2005061487A1、US2005159469A1和WO2008027932A2。
(2) 药物制剂
将根据上述专利技术对雅培公司在中国涉及利托那韦的专利保护状况进行分析。
(1)化合物专利
尽管雅培公司于1996年在中国申请了一项涉及利托那韦类似物的化合物专利，但是在其最终授权文本中，权利要求请求保护的范围中并不包括利托那韦。换言之，利托那韦化合物本身在中国并无专利保护。
(2)药物制剂专利
雅培公司在中国申请了一系列有关利托那韦药物制剂的专利，涵盖了溶液制剂、胶囊(包括软胶囊)制剂和固体分散体。授权的药物制剂专利中，权利要求的保护范围普遍较大，有效的延长了利托那韦的专利保护期。
(3)化合物晶型专利
在前文中已提到雅培公司在1998年发现了利托那韦存在溶解性较差的利托那韦Ⅱ型结晶，与之相关的专利技术也进入了中国寻求专利保护，但目前仅有利托那韦Ⅱ型结晶本身获得了专利保护。由于利托那韦Ⅱ型结晶本身的利用价值目前低于非晶形和Ⅰ型结晶(除制备成固体分散体外) ......
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