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编号:13552376
阿戈美拉汀治疗失眠障碍的研究进展(2)
http://www.100md.com 2019年5月1日 《世界睡眠医学杂志》 20195
     目前褪黑素已成功应用于治疗失眠障碍,以及治疗昼夜节律睡眠障碍;在健康人群中,褪黑素也能诱导睡眠,尽管催眠效果的最大影响因素仍为昼夜节律。同时,褪黑素能够显著减少基质金属蛋白酶(MMP)的表达以及抑制MMP的活性,进而减少缺血诱导的血脑屏障的损伤,褪黑素能在不同病理条件下通过抗炎、抗氧化应激途径对血脑屏障发挥保护作用[16]。但是,褪黑素作为镇静催眠药使用的一个主要阻碍在于其短暂的半衰期,其半衰期约为20~40 min,有时甚至更短,研发长效或缓释的褪黑素激动剂可以解决这一问题[17]。

    2.2 阿戈美拉汀的作用机制

    阿戈美拉汀是褪黑素受体激动剂和5-HT2c受体拮抗剂,其作用机制独特,目前推测其改善睡眠的作用是通过激动2个G蛋白偶联受体——MT1和MT2受体介导的,在昼夜循环的睡眠觉醒周期中起着不同的作用。阿戈美拉汀可以促进和维持夜间睡眠,并有助于白天保持警觉,睡前服用阿戈美拉汀会产生促进睡眠的褪黑激素的分泌,這种作用将远远超过或抵消其潜在的5HT2c受体拮抗所带来的抗催眠作用[18]。一项通过对64名平均年龄(45.0±11.7)岁 ......
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